Основен / Тумор

Amitriptyline Nycomed - инструкции за употреба

Тумор

ИНСТРУКЦИЯ
за употреба на лекарствен продукт за медицинска употреба

Регистрационен номер:

Търговско наименование:

Международно непатентовано име:

Доза от:

филмирани таблетки

структура

Една филмирана таблетка 10 mg съдържа:
активно вещество: амитриптилин хидрохлорид 11,3 mg по отношение на амитриптилин 10 mg;
помощни вещества: магнезиев стеарат 0,25 mg, повидон 0,83 mg, талк 2,25 mg, микрокристална целулоза 9,5 mg, картофено нишесте 28,2 mg, лактоза монохидрат 27,0 mg;
черупка: пропилен гликол 0,2 mg, титанов диоксид 0,8 mg, хипромелоза 1,2 mg, талк 0,8 mg.
Една 25 mg филмирана таблетка съдържа:
активно вещество: амитриптилин хидрохлорид 28,3 mg по отношение на амитриптилин 25 mg;
помощни вещества: магнезиев стеарат 0,5 mg, повидон 0,6 mg, талк 4,5 mg, микрокристална целулоза 18,0 mg, картофено нишесте 38,0 mg, лактоза монохидрат 40,2 mg;
черупка: пропилен гликол 0,3 mg, титанов диоксид 0,9 mg, хипромелоза 1,4 mg, талк 0,9 mg.

описание

Бели филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: [N06AA09]

Фармакологични свойства

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант от групата на неселективни инхибитори на обратното поемане на моноамин. Има силен тимоаналептичен и седативен ефект..
Фармакодинамика
Механизмът на антидепресантното действие на амитриптилин е свързан с увеличаване на съдържанието на норепинефрин и серотонин в синаптичната цепнатина в централната нервна система (ЦНС).
Натрупването на тези невротрансмитери се получава в резултат на инхибиране на обратното им улавяне от мембрани на пресинаптични неврони.
Амитриптилинът е блокер на Ml и M2 мускаринови холинергични рецептори, Н1 хистаминови рецептори и α1 адренергични рецептори. Според така наречената хипотеза за моноамин има връзка между емоционалния тонус и функцията на невротрансмитерите в синапсите на мозъка.
Не е показана ясна зависимост между концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма и клиничния ефект, но оптималният клиничен ефект, очевидно, се постига при концентрации в границите от 100-260 μg / l.
Клиничното отслабване на депресията се постига по-късно от достигане на равновесната плазмена концентрация след 2-6 седмици лечение.
В допълнение, амитриптилинът има хинидин-подобен ефект върху инервацията на сърцето..
Фармакокинетика
всмукване
След перорално приложение амитриптилинът се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма (Cmax) се постига в рамките на 2-6 часа след прилагане.
разпределение
Концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма на различни пациенти варира значително.
Бионаличността на амитриптилин е приблизително 50%. Амитриптилинът в голяма степен (95%) се свързва с плазмените протеини. Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) след перорално приложение е 4 часа, а равновесната концентрация е около седмица след началото на лечението. Обемът на разпределение е приблизително 1085 l / kg. И амитриптилинът, и нортриптилинът преминават през плацентата и се екскретират в кърмата..
метаболизъм
Амитриптилинът се метаболизира в черния дроб и се метаболизира значително (около 50%) първия път, когато преминава през черния дроб. В същото време амитриптилинът претърпява N-деметилиране чрез цитохром Р450 с образуването на активния метаболит - нортриптилин. Както амитриптилинът, така и нортриптилинът също са хидроксилирани в черния дроб. Нитрокси и 10-хидроксиметаболит амитриптилин и 10-хидроксинортриптилин също са активни. И амитриптилинът, и нортриптилинът са конюгирани с глюкуронова киселина и тези конюгати са неактивни..
Основният фактор, определящ бъбречния клирънс и съответно концентрацията в кръвната плазма, е скоростта на хидроксилиране. При малка част от хората се наблюдава генетично обусловено забавено хидроксилиране. При пациенти с нарушена функция на черния дроб, полуживотът на амитриптилин и нортриптилин в кръвната плазма се увеличава.
Развъждане
Полуживотът (T1 / 2) от кръвна плазма е 9-46 часа за амитриптилин и 18-95 часа за нортриптилин.
Амитриптилинът се екскретира главно чрез бъбреците и през червата под формата на метаболити. Само малка част от приетата доза амитриптилин се екскретира през бъбреците в непроменен вид. При пациенти с нарушена бъбречна функция екскрецията на метаболити на амитриптилин и нортриптилин се забавя, въпреки че метаболизмът като такъв не се променя. Поради връзката си с кръвните протеини, амитриптилинът не се отстранява от кръвната плазма чрез диализа..

Показания за употреба

Ендогенна депресия и други депресивни разстройства.

Противопоказания

- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- използвайте заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди началото на лечението;
- миокарден инфаркт (включително наскоро прехвърлен);
- остра алкохолна интоксикация;
- остър делириум;
- остра интоксикация с хапчета за сън, аналгетици и психотропни лекарства;
- глаукома със затваряне на ъгъл;
- аритмии;
- нарушения на атриовентрикуларната и интравентрикуларната проводимост;
- период на кърмене;
- непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза и малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- задържане на урина на хиперплазия на простатата,
- хипокалиемия, брадикардия, вроден синдром на удължен QT, както и едновременната употреба с лекарства, които водят до удължаване на QT интервала;
- пилорна стеноза, паралитична непроходимост на червата;
- деца под 18 години.

внимателно

Заболявания на сърдечно-съдовата система (ангина пекторис, артериална хипертония), кръвни заболявания, повишено вътреочно налягане, глаукома при затваряне на ъгъл, плоска предна камера на окото и остър ъгъл на камерата на окото, задържане на урина, хиперплазия на простатата, пациенти с конвулсивни състояния, хипотония на пикочния мехур, хипертиреоидизъм и др. биполярно разстройство, шизофрения, епилепсия (амитриптилин понижава прага на припадък), нарушена функция на черния дроб или бъбреците, хроничен алкохолизъм, едновременна употреба с антипсихолитични и хипнотици, старост.
Ако имате някое от изброените заболявания, не забравяйте да се консултирате с вашия лекар преди да приемете лекарството.

Използвайте по време на бременност и по време на кърмене

бременност
Проучванията при животни показват нежелани реакции в дози, няколко пъти по-високи от стандартната доза при хора..
Клиничният опит с амитриптилин по време на бременност е ограничен..
Безопасността на амитриптилин по време на бременност не е установена.
Амитриптилин не се препоръчва по време на бременност, особено през първия и третия триместър, освен ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако лекарството се използва от бременни жени, е необходимо да се предупреди за високия риск от такъв прием за плода, особено в III триместър на бременността. Употребата на високи дози трициклични антидепресанти през третия триместър на бременността може да доведе до неврологични нарушения при новороденото.
Има съобщения за случаи на сънливост при новородени, чиито майки са използвали нортриптилин (метаболит на амитриптилин) по време на бременност, има случаи на задържане на урина..
Кърмене
При употреба на амитриптилин кърменето трябва да се прекрати. Амитриптилинът преминава в кърмата. Съотношението концентрация на кърма / плазма е 0,4-1,5 при кърмено бебе. Може да се появят нежелани реакции..

Дозировка и приложение

Назначавайте вътре, без да дъвчете (веднага след хранене).
Възрастни.
Първоначалната дневна доза е 25-50 mg, разделена на две дози или като единична доза преди лягане. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи до 200 mg.
Общо лечение обикновено 6 или повече месеца, за да се предотврати рецидив.
Възрастните хора
Хората в напреднала възраст са по-чувствителни към m-антихолинергичните нежелани ефекти на амитриптилин. Следователно за тях препоръчителната начална доза е 25-30 mg / ден., Обикновено 1 път на ден (през нощта). По-нататъшното увеличаване на дозата трябва да се извършва постепенно, всеки друг ден, достигайки, ако е необходимо, дози от 50-100 mg / ден, докато се постигне отговор (ефект). Необходимо е допълнително изследване преди назначаване на втори курс на лечение.
Нарушена бъбречна функция
При наличие на нарушена бъбречна функция лекарството може да се използва в обичайната доза..
Нарушена функция на черния дроб
При пациенти с чернодробна недостатъчност дозата на амитриптилин трябва да бъде намалена.
Продължителност на лечението
Антидепресантният ефект обикновено се проявява след 2-4 седмици.
Лечението с антидепресанти е симптоматично и поради това трябва да бъде достатъчно дълго, обикновено за 6 или повече месеца, за да се предотврати повторната поява на депресия.
Отказ
Лекарството трябва да се прекрати постепенно, за да се избегне развитието на синдрома на "оттегляне", като главоболие, нарушения на съня, раздразнителност и общо здравословно състояние. Тези симптоми не са признак на зависимост от наркотици..

Страничен ефект

Повече от 50% от пациентите, приемащи лекарството Amitriptyline Nycomed, могат да имат една или повече от следните нежелани реакции. Амитриптилинът може да причини странични ефекти, подобни на тези, причинени от други трициклични антидепресанти.
Някои от нежеланите реакции, изброени по-долу, като главоболие, тремор, намалено продължителност на вниманието, запек и намален секс, също могат да бъдат симптоми на депресия и обикновено изчезват с по-малко депресия..
Честотата на страничните ефекти е посочена като: много често (> 1/10); често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, от сърдечно-съдовата система:
Много често: сърцебиене и тахикардия, ортостатична хипотония.
Често: аритмия (включително нарушения на проводимостта, удължаване на QT интервала), хипотония, AV блок, проводящ блок на краката на снопа на Него.
Рядко: повишено кръвно налягане.
Рядко: инфаркт на миокарда.
От нервната система:
Много често: седативен ефект (летаргия, сънливост), тремор, замаяност, главоболие.
Често: намалена продължителност на вниманието, нарушение на вкуса, парестезия, екстрапирамидни симптоми: атаксия, акатизия, паркинсонизъм, дистонични реакции, тардивна дискинезия, забавяне на речта.
Рядко: спазми.
От отделителната система:
Често: задържане на урина.
От страна на кожата:
Много често: хиперхидроза.
Рядко: обрив, кожен васкулит, уртикария.
Рядко: фоточувствителност, алопеция.
От сетивата:
Много често: намалена зрителна острота, нарушено настаняване (може да се изискват очила за четене по време на лечението).
Често: мидриаза.
Рядко: шум в ушите, повишено вътреочно налягане.
Рядко: загуба на способност за настаняване, влошаване на тесноъгълната глаукома.
Психично разстройство:
Много често: объркване (объркване при пациенти в напреднала възраст се характеризира с тревожност, нарушение на съня, трудно запомняне, психомоторна възбуда, нарушени мисли, делириум), дезориентация.
Често: намален период на внимание.
Рядко: когнитивно увреждане, маниакален синдром, хипомания, мания, страх, тревожност, безсъние, кошмари.
Рядко: агресивност, делириум (при възрастни), халюцинации (при пациенти с шизофрения).
Много редки: мисли за самоубийство, самоубийствено поведение.
От хемопоетичните органи:
Рядко: инхибиране на функцията на костния мозък, агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения.
От храносмилателната система
Много често: сухота в устата, запек, гадене.
Често: рецесия на венците, възпаление на устата, кариес на зъбите, усещане за парене в устата.
Нечести: диария, повръщане, подуване на езика.
Рядко: паралитична чревна непроходимост, подуване на паротидната жлеза, холестатична жълтеница, нарушена функция на черния дроб, хепатит.
Чести нарушения:
Често: слабост.
Рядко: подуване на лицето.
Рядко: треска.
От страна на метаболизма:
Много често: повишеното телесно тегло повишава апетита.
Рядко: намален апетит.
Много редки: синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон.
От репродуктивната система:
Много често: отслабване или увеличаване на сексуалния нагон.
Често: при мъжете - импотентност, еректилна дисфункция.
Рядко: при мъжете - забавена еякулация, гинекомастия; при жените - галакторея, забавен оргазъм, загуба на способност за постигане на оргазъм.
Лабораторни индикатори:
Често: промяна на ЕКГ, удължаване на QT интервала, разширяване на QRS комплекса.
Рядко: анормални чернодробни функционални тестове, повишена активност на алкална фосфатаза, трансаминази.
Ефекти на анулиране
Внезапното прекратяване на лечението след продължителна употреба може да причини гадене, главоболие и неразположение.
Постепенното прекратяване на приема на лекарството се свързва с преходни симптоми като раздразнителност, възбуда и нарушения в съня и съня през първите две седмици на намаляване на дозата.
Рядко отделни случаи на маниакално състояние или хипомания са възникнали в рамките на 2-7 дни след прекратяването на дългосрочното лечение с трициклични антидепресанти.

свръх доза

Симптоми
Симптомите на предозиране на amitrschgillin могат да се развият бавно или да се появят внезапно. През първите два часа се наблюдават сънливост или психомоторна възбуда, халюцинации и симптоми, свързани с антихолинергичния ефект на лекарството: мидриаза, тахикардия, задържане на урина, суха лигавица, отслабена чревна подвижност, спазми и треска. В бъдеще е възможно рязко инхибиране на функциите на централната нервна система, нарушено съзнание, прогресиращо до кома и дихателна недостатъчност.
Сърдечни симптоми: аритмия (камерна тахиаритмия, трептене и камерна фибрилация). На ЕКГ характерните промени са удължаване на PR-интервала, разширяване на QRS комплекса, удължаване на QT интервала, сплескване или инверсия на вълната Т, депресия на ST сегмента и различна степен на блокада на интракардиалната проводимост, които могат да причинят спиране на сърцето. Може да се развие сърдечна недостатъчност, артериална хипотония, кардиогенен шок, метаболитна ацидоза и хипокалиемия, объркване, тревожна възбуда, халюцинации и атаксия..
Влияние върху централната нервна система (ЦНС): инхибиране на функциите на централната нервна система, силна сънливост, спазми, кома.
Ефекти върху дихателната система: дихателна недостатъчност.
Влияние върху психичната сфера: психомоторна възбуда, халюцинации.
Ефект върху съдовата система: хипотония.
М-антихолинергични ефекти: сухота в устата, нарушено настаняване, задържане на урина, мускулни крампи.
Лечение:
Лечение - симптоматично и поддържащо.
Прекратяване на терапията с амитриптилин, промиване на стомаха, дори ако е минало известно време след приема на лекарството, приемане на активен въглен. Дори в привидно неусложнени случаи трябва внимателно да наблюдавате пациента. Необходимо е да се контролира нивото на съзнанието, сърдечната честота, кръвното налягане и дихателната честота. Често проверявайте нивото на електролити и газове в кръвта. За да се предотврати спирането на дишането, е необходимо да се осигури проходимост на дихателните пътища и механична вентилация. Мониторингът на ЕКГ трябва да продължи 3-5 дни. С разширяването на комплекса QRS, сърдечна недостатъчност и камерна аритмия, pH изместването на кръвта към алкалната страна може да бъде ефективно (прилагане на разтвор на натриев бикарбонат или хипервентилация) с бързото прилагане на хипертоничен разтвор на натриев хлорид (100-200 mmol Na +). С камерна аритмия е възможно да се използват традиционни антиаритмични лекарства, например, 50-100 mg лидокаин (1-1,5 mg / kg) венозно с допълнителна инфузия със скорост 1-3 mg / min.
Ако е необходимо, използвайте кардиоверсия и дефибрилация.
Циркулаторната недостатъчност се коригира с помощта на заместващи плазмата разтвори, а в тежки случаи добутамин се влива (първоначално 2-3 µg / kg / min с по-нататъшно увеличаване на дозата, в зависимост от ефекта).
Възбудата и спазмите могат да бъдат спрени с диазепам.
При метаболитна ацидоза трябва да се започне стандартна терапия..
Диализата е неефективна, защото ниска концентрация на амитриптилин в кръвта.
Реакциите на предозиране при различни пациенти варират значително.
При възрастни умерена или тежка интоксикация се развива при прием на амитриптилин в доза над 500 mg, с доза от около 1000 mg, фатален изход.

Взаимодействие с други лекарства

Амитриптилинът усилва депресията на ЦНС чрез следните лекарства: антипсихотици, успокоителни и хипнотици, антиконвулсанти, централни и наркотични аналгетици, общи анестетици и алкохол.
Трицикличните антидепресанти, включително амитриптилин, се метаболизират от чернодробния цитохром Р450 изоензим CYP2D6. Този изоензим при хората има няколко изоформи..
Изоензимът CYP2D6 може да бъде инхибиран от различни психотропни лекарства, например антипсихотици, инхибитори на обратното захващане на серотонин (с изключение на циталопрам, много слаб инхибитор), β-адренергични блокери и най-ново поколение антиаритмични лекарства (прокаинамид, фенитоин, профефенод, есмолол аммолол).
Тези лекарства могат да инхибират метаболизма на трицикличните антидепресанти и значително да увеличат концентрацията им в кръвната плазма. В допълнение, изоензимите CYP2C19 и CYP3A участват в метаболизма на амитриптилин..
Противопоказани комбинации:
Употребата на амитриптилин заедно с инхибиторите на МАО е противопоказана поради риска от развитие на серотонинов синдром, включително миоклонус, спазми по време на възбуждане, делириум и на кого.
Употребата на амитриптилин може да започне 2 седмици след изтеглянето на необратим неселективен МАО инхибитор и един ден след оттеглянето на обратим моклобемиден инхибитор.
Използването на МАО инхибитори може да започне 2 седмици след изтеглянето на амитриптилин. Във всеки случай, както МАО инхибиторът, така и амитриптилинът трябва да се започне с малки дози, като постепенно ги увеличава в зависимост от ефекта.
Не се препоръчват комбинации
Симпатомиметици: амитриптилинът усилва действието върху сърдечно-съдовата система на адреналин, ефедрин, изопреналин, норепинефрин, допамин и фенилефедрин, използван например за локална или обща анестезия или като капки в носа.
Адренергични блокери: при едновременна употреба на амитриптилин с клонидин и метилдопа, хипотензивният ефект на последния може да бъде отслабен.
М-антихолинергици: амитриптилинът може да засили ефектите на такива лекарства (например фенотиазинови производни, антипаркинсонови лекарства, блокери
Н1-хистаминови рецептори, атропин, биперидин) върху органите на зрението, централната нервна система, червата и пикочния мехур.
Едновременната употреба на тези лекарства трябва да се избягва поради риск от развитие, включително чревна непроходимост и силно повишаване на телесната температура.
Лекарства, които могат да удължат QT интервала, включително антиаритмични лекарства (напр. Хинидин), блокери на Н1-хистаминови рецептори (например терфенадин), някои антипсихотици (особено пимозид и сертиндол), анестетици (изофлуран, дроперидол), хлорален хидрат и соталол. Когато се използват заедно с амитриптилин, тези лекарства могат да повишат риска от камерна аритмия..
Противогъбичните лекарства, като флуконазол и тербинафин, повишават концентрацията на амитриптилин в кръвния серум и увеличават токсичността, свързана с него. Възможни случаи на припадък и камерна фибрилация и трептене.
Литиеви соли (литиев карбонат)
Литиевите соли взаимодействат с амитриптилин по неизвестен механизъм; това взаимодействие може да засили литиевата токсичност: тремор, тонично-клонични припадъци, трудно запомняне, несъответстващо мислене, халюцинации, злокачествен антипсихотичен синдром.
Комбинации, изискващи повишено внимание
CNS депресанти: амитриптилинът може да засили инхибирането на функциите на централната нервна система, причинено от други психосупресори, като алкохол, хапчета за сън, успокоителни и силни аналгетици.
Барбитурати и други индуктори на микрозомални чернодробни ензими - ензимни индуктори, например рифампицин и карбамазепин, могат да засилят метаболизма на амитриптилин и да намалят концентрацията му в кръвната плазма със съответно отслабване на антидепресантния ефект.
Циметидин, метилфенидат и "бавни" блокери на калциевите канали повишават концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма, което може да бъде придружено от повишена токсичност.
Амитриптилинът и антипсихотиците могат взаимно да инхибират взаимния метаболизъм. Това може да доведе до намаляване на прага на припадък и до развитие на припадъци. Когато се комбинират, може да се наложи корекция на дозата на тези лекарства..
Трябва да се избягва едновременната употреба на амитриптилин, антипсихотици и хапчета за сън (дроперидол). При съвместна употреба трябва да се прилага изключително внимание..
Сукралфатът отслабва абсорбцията на амитриптилин и може да отслаби антидепресантния ефект.
С едновременната употреба на валпроева киселина клирънсът на амитриптилин от кръвната плазма се намалява, което може да доведе до повишаване на концентрацията на амитриптилин и неговия метаболит, нортриптилин. С комбинираната употреба на амитриптилин и валпроева киселина трябва да се наблюдават серумните концентрации на амитриптилин и нортриптилин. Може да се наложи намаляване на дозата на амитриптилин..
При използване на амитриптилин заедно с фенитоин метаболизмът на последния се инхибира и рискът от токсичния му ефект се увеличава (атаксия, хиперрефлексия, нистагъм, тремор). В началото на употребата на амитриптилин при пациенти, получаващи фенитоин, концентрацията на последния в кръвната плазма трябва да се следи поради повишен риск от инхибиране на метаболизма му. В същото време терапевтичният ефект на амитриптилин трябва да се следи, тъй като може да се наложи повишаване на дозата му..
Препаратите Hypericum perforatum намаляват AUC0-12 часа и максималната концентрация на амитриптилин в кръвната плазма с около 20% поради активирането на чернодробния метаболизъм на амитриптилин от изоензима CYP3A4.
Тази комбинация може да се използва с корекция на дозата на амитриптилин в зависимост от резултатите от измерването на концентрацията му в кръвната плазма.

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходим контрол на кръвното налягане (ВР) (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане може да се понижи още повече).
Необходимо е внимание, когато рязко се движите във вертикално положение от легнало или седнало положение.
Епидемиологичните проучвания, провеждани главно при пациенти на възраст над 50 години, показват повишен риск от фрактури на костите с използването на селективни инхибитори на поглъщането на серотонин и трициклични антидепресанти. Механизмът на действие, който увеличава този риск, е неизвестен..
По време на периода на лечение в някои случаи може да се развие агранулоцитоза или хипокалемия, във връзка с това се препоръчва контрол на периферната кръв, особено с повишаване на телесната температура, развитие на грипоподобни симптоми и тонзилит; с продължителна терапия - наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата система (CVS) и черния дроб. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с CCC заболявания трябва да се проследяват сърдечната честота, кръвното налягане, електрокардиограмата (ЕКГ). На ЕКГ е възможно появата на клинично незначителни промени (изглаждане на Т вълната, депресия на S-T сегмента, разширяване на комплекса QRS).
Трябва да се внимава при използване на амитриптилин при пациенти, получаващи цитохром P450 ZA4 инхибитори или индуктори.
По време на периода на лечение в някои случаи може да се развие мидриаза, тахикардия, задържане на урина, суха лигавица, намалена чревна двигателна функция.
Възможни са спазми, треска. В бъдеще е възможно рязко инхибиране на функциите на централната нервна система, нарушено съзнание, прогресиращо до кома и дихателна недостатъчност.
По време на лечението употребата на напитки, съдържащи алкохол, трябва да се изключи.
Амитриптилин трябва да се прекрати постепенно, тъй като при внезапно прекратяване на приложението при продължително лечение, особено при високи дози, е възможно развитието на синдром на „отнемане“.
Поради m-антихолинергичното действие на амитриптилин е възможно повишаване на вътреочното налягане, както и намаляване на лакримацията и относително увеличаване на количеството слуз в сълзната течност, което може да доведе до увреждане на роговичния епител при пациенти, използващи контактни лещи.
Описан е случай на фатална аритмия, възникнал 56 часа след предозиране на амитриптилин..
При суицидни пациенти суицидният риск продължава по време на лечението до значително подобряване на депресивните симптоми.
Тъй като ефектът на амитриптилин се проявява след 2-4 седмици, пациентите на самоубийства изискват внимателно наблюдение, докато състоянието се подобри..
Пациенти, които преди това са имали суицидни явления или са изразявали самоубийствени мисли или са се опитвали да се самоубият преди или по време на лечението, се нуждаят от постоянно медицинско наблюдение. Съхраняването и разпространението на лекарства от него трябва да се извършва от упълномощени лица.
Амитриптилинът (подобно на други антидепресанти) може сам да увеличи честотата на самоубийствата при хора под 24 години, поради което при предписване на амитриптилин при млади хора (под 24 години) рискът от самоубийство и ползите от тяхната употреба трябва да бъдат свързани.
При пациенти с маниакално-депресивен синдром, лечението с амитриптилин може да провокира маниакална фаза. Ако се появят маниакални симптоми, амитриптилинът трябва да се прекрати..
Пациентите, получаващи три / тетрациклични антидепресанти, местни и общи анестетици, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на аритмии и спадане на кръвното налягане.
Ако е възможно, амитриптилин трябва да се прекрати преди операцията. В случай на спешна операция, анестезиологът трябва да бъде информиран за прием на амитриптилин.
Амитриптилин Nycomed може да повлияе на ефекта на инсулина и промени в концентрацията на глюкоза след хранене. Това може да изисква корекция на хипогликемичната терапия при пациенти със захарен диабет..
Депресията може да повлияе и на метаболизма на глюкозата..
Едновременната употреба на други m-антихолинергици може да засили m-антихолинергичния ефект на амитриптилин.
Пациентите трябва да информират своя зъболекар за прием на амитриптилин. Сухотата в устата може да доведе до промяна в лигавицата на устната кухина, възпаление, усещане за парене и зъбен кариес.
Препоръчва се редовен преглед при вашия зъболекар..

Въздействие върху способността за шофиране на превозни средства и движещи се машини

По време на лечението с амитриптилин не се препоръчва шофиране на превозни средства и движещи се машини.

Освободете формуляра

10 mg и 25 mg филмирани таблетки.
50 таблетки в бутилка от тъмно стъкло, запушена с винтова капачка, изработена от полипропилен, под която е монтирано уплътнение с пръстен за откъсване, осигуряващо контрол на първото отваряне.
Една бутилка, заедно с инструкции за употреба, се поставя в картонена кутия.

Условия за съхранение

При температура от 15 до 25 ° С.
Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност

5 години.
Не използвайте след изтичане на срока на годност.

Амитриптилин

Внимание! Това лекарство може да е особено нежелателно да взаимодейства с алкохол! Повече информация.

Показания за употреба

Депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенни, инволюционни, реактивни, невротични, лекарствени, с органични мозъчни лезии, отнемане на алкохол), шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, разстройства в поведението (активността) и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипични болки в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабет или други. периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), пептична язва и дванадесетопръстника.

Възможни аналози (заместители)

Активно вещество, група

Доза от

дражета, капсули, разтвор за мускулно приложение, таблетки, таблетки с покритие

Противопоказания

Свръхчувствителност, използвайте заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди началото на лечението, миокарден инфаркт (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация с хипнотици, аналгетични и психоактивни лекарства, глаукома със затваряне на ъгъл, тежки нарушения на AV и интравентрикуларна проводимост (блокада) Gisa, AV блок II етап), лактация, възраст на децата (до 6 години - орална форма, до 12 години с i / m и iv). Внимание. Хроничен алкохолизъм, астма, маниакално-депресивна психоза, потискане на хематопоезата на костния мозък, заболявания на ССЗ (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, СНЧ, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), инсулт, намалена стомашно-чревна двигателна функция (риск от паралитична чревна непроходимост вътре),, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония на пикочния мехур, шизофрения (може да се активира психоза), епилепсия, бременност (особено I триместър), старост.

Как да използвате: дозировка и курс на лечение

Вътре, без дъвчене, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица). Началната доза за възрастни е 25-50 mg през нощта, след това дозата се увеличава за 5-6 дни до 150-200 mg / ден в 3 дози (максималната част от дозата се приема през нощта). Ако няма подобрение в рамките на 2 седмици, дневната доза се увеличава до 300 mg. Ако признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg / ден и терапията продължава най-малко 3 месеца. В напреднала възраст, с леки разстройства, се предписва доза 30-100 mg / ден (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект преминават към минималната ефективна доза - 25-50 mg / ден.

Интрамускулно или iv (инжектира се бавно) в доза 20-40 mg 4 пъти на ден, като постепенно се замества чрез поглъщане. Продължителност на лечението - не повече от 6-8 месеца.

С нощна енуреза при деца 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, 11-16 години - 25-50 mg / ден.

Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден частично, в юношеска възраст - 10 mg 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 100 mg / ден).

За предотвратяване на мигрена, с хронични болки от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg / ден (максималната част от дозата се приема през нощта).

фармакологичен ефект

Антидепресант (трицикличен антидепресант). Освен това има някои обезболяващи (централен произход), блокиращи Н2-хистамин и антисеротониново действие, спомага за премахване на нощното уринично задържане и намалява апетита.

Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект, поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитета към Н1-хистаминовите рецептори и блокиращ алфа-адренергичен ефект. Той има свойствата на антиаритмични лекарства от подгрупа Ia, като хинидин в терапевтични дози, забавя камерната проводимост (в случай на предозиране може да причини тежък интравентрикуларен блок).

Механизмът на антидепресантното действие е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите и / или серотонин в централната нервна система (намаляване на обратната им абсорбция). Натрупването на тези невротрансмитери става в резултат на инхибиране на обратното им улавяне от мембрани на пресинаптични неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичното и серотонергичното предаване и възстановява баланса на тези системи, който се нарушава при депресивни състояния. При тревожно-депресивни състояния намалява тревожността, възбудата и депресивните симптоми..

Противоязвеният механизъм се дължи на способността да блокира Н2-хистаминовите рецептори в париеталните клетки на стомаха, както и да има седативен и m-антихолинергичен ефект (в случай на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, той облекчава болката и ускорява заздравяването на язви).

Ефикасността при мокротене очевидно се дължи на антихолинергичната активност, водеща до увеличаване на способността на пикочния мехур да се разтяга, директна бета-адренергична стимулация, активност на алфа-адренергични агонисти, придружена от повишен тонус на сфинктера и централна блокада на поемането на серотонин..

Той има централен аналгетичен ефект, който се смята, че се дължи на промените в концентрацията на моноамини в централната нервна система, особено на серотонина, и на ефекта върху ендогенните опиоидни системи.

Механизмът на действие при булимия нерва е неясен (може да е подобен на този при депресия). Отличен ефект на лекарството се проявява при булимия при пациенти както без депресия, така и в негово присъствие, докато намаление на булимия може да се наблюдава без съпътстващо отслабване на самата депресия.

При провеждане на обща анестезия понижава кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира МАО.

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Странични ефекти

Антихолинергични ефекти: замъглено зрение, акомодална парализа, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локална анатомична предразположеност - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване, делириум или халюцинации, запек, паралитична чревна обструкция, затруднено уриниране намаляване на изпотяването.

От нервната система: сънливост, астения, припадък, тревожност, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, възбуда, двигателна тревожност, маниакално състояние, хипоманично състояние, агресивност, увреждане на паметта, обезличаване, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, „кошмарни“ сънища, прозяване, астения; активиране на симптомите на психоза; главоболие, миоклонус; дизартрия, тремор на малки мускули, особено ръце, ръце, глава и език, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, засилени и увеличени епилептични припадъци; промени в ЕЕГ.

От CCC: тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в ЕКГ (интервал S-T или Т вълна) при пациенти без сърдечно заболяване; аритмия, лабилност на кръвното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушаване на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P-Q, блокада на блока на клончето на снопа).

От храносмилателната система: гадене, рядко хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), киселини в стомаха, повръщане, гастралгия, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика.

От ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; понижено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на недостатъчна секреция на ADH.

Хематопоетични органи: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж по кожата, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика.

Други: косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полакиурия, хипопротеинемия.

Симптоми на анулиране: с внезапна отмяна след продължително лечение - гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отменяне след продължително лечение - раздразнителност, двигателна тревожност, нарушения на съня, необичайни сънища.

Не е установена връзка с лекарството: лупус-подобен синдром (миграционен артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), нарушена функция на черния дроб, агегузия.

Локални реакции на интравенозно приложение: тромбофлебит, лимфангит, усещане за парене, алергични кожни реакции. Симптоми От страна на централната нервна система: сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна скованост, хореоатетоза, епилептичен синдром.

От страна на CCC: понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушена интракардична проводимост, промени в ЕКГ (особено QRS), шок, сърдечна недостатъчност, характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други: респираторна депресия, задух, цианоза, повръщане, хипертермия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия.

Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. Ако се подозира предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран..

Лечение: с перорално приложение: промиване на стомаха, назначаване на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; с тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмии, кома, миоклонични припадъци) - въвеждането на холинестеразни инхибитори (употребата на физостигмин не се препоръчва поради повишения риск от припадъци); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показани са контроли на функциите на CCC (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да възникне в рамките на 48 часа или по-късно), антиконвулсивно лечение, механична вентилация и други мерки за реанимация. Хемодиализата и принудителната диуреза са неефективни.

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходим контрол на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане той може да се понижи още повече); по време на лечението - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза, във връзка с която се препоръчва да се следи кръвната картина, особено с повишаване на телесната температура, развитието на грипоподобни симптоми и тонзилит), с продължителна терапия - наблюдение на функциите на CVS и черния дроб. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с CCC заболявания е показан контрол върху сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. На ЕКГ е възможно появата на клинично незначителни промени (изглаждане на Т вълната, депресия на S-T сегмента, разширяване на комплекса QRS).

Парентералната употреба е възможна само в болница, под наблюдението на лекар, с почивка на легло в първите дни на терапията.

Необходимо е внимание, когато рязко се движите във вертикално положение от легнало или седнало положение.

Използването на етанол трябва да се изключи по време на лечението..

Назначава се не по-рано от 14 дни след изтеглянето на МАО инхибиторите, като се започне с малки дози.

При внезапно прекратяване на приложението след продължително лечение е възможно развитието на синдрома на "оттегляне".

Лекарството в дози над 150 mg / ден намалява прага на конвулсивна активност (риск от епилептични припадъци при предразположени пациенти, както и при наличието на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, например, мозъчно увреждане от всякаква етиология, докато се използват антипсихотични лекарства (антипсихотици) по време на отказ от етанол или изтегляне на лекарства с антиконвулсивни свойства, например бензодиазепини).

Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да продължат, докато не се постигне значителна ремисия. В тази връзка в началото на лечението може да се посочи комбинация с лекарства от бензодиазепиновата група или антипсихотични лекарства и постоянно медицинско наблюдение (инструктиране на надеждни агенти да съхраняват и издават лекарства)..

При пациенти с циклични афективни нарушения, по време на периода на депресивна фаза, по време на терапията могат да се развият манийни или хипоманични състояния (необходимо е намаляване на дозата или отмяна на лекарството и предписване на антипсихотични лекарства). След спиране на тези състояния, ако има индикации, лечението с ниски дози може да бъде възобновено.

Поради възможни кардиотоксични ефекти е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, приемащи препарати на хормоните на щитовидната жлеза.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само при внимателно медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след изтегляне на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитична чревна непроходимост, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или при пациенти, които са принудени да спазват почивка в леглото.

Преди провеждането на обща или локална анестезия трябва да се предупреди анестезиолог, че пациентът приема лекарството.

Поради антихолинергичното действие са възможни намаление на сълзенето и относително увеличаване на количеството слуз в състава на слъзната течност, което може да доведе до увреждане на роговичния епител при пациенти, използващи контактни лещи.

При продължителна употреба се наблюдава увеличение на честотата на зъбния кариес. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Проучване на репродукцията на животни разкрива неблагоприятен ефект върху плода и не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Той преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета..

За да се избегне развитието на синдрома на "оттегляне" при новородени (проявява се от задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, хипотония или хипертония, тремор или спастични явления), лекарството постепенно се отменя поне 7 седмици преди очакваното раждане.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях..

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и при извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Прониква в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдрома на "оттегляне" при новородени (проявява се от задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, повишено или понижено кръвно налягане, тремор или спастични ефекти), лекарството постепенно се отменя поне 7 седмици преди очакваното раждане.

взаимодействие

С комбинираната употреба на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици) е възможно значително увеличаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект.

Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол..

Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазини, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрение, черва и пикочен мехур).

Когато се комбинира с антихистамини, клонидин - увеличава инхибиторните ефекти върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, предизвикващи екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременната употреба на лекарството и индиректните антикоагуланти (кумаринови или индадионови производни) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последното.

Лекарството може да увеличи депресията, причинена от кортикостероидите.

В комбинация с антиконвулсантни лекарства е възможно да се увеличи инхибиращият ефект върху централната нервна система, да се понижи прагът за конвулсивна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последното.

Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза повишават риска от агранулоцитоза.

Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомално окисление (циметидин) удължават Т1 / 2, повишават риска от токсични ефекти на лекарството (може да изисква намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомни чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмените концентрации и намаляване на ефективността на лекарството.

Флуоксетин и флувоксамин повишават концентрацията на лекарството в плазмата (може да изисква 50% намаление на дозата на амитриптилин).

Когато се комбинират с антихолинергици, фенотиазини и бензодиазепини - взаимно усилване на успокоителните и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага за припадъчна активност); фенотиазините в допълнение могат да повишат риска от невролептичен злокачествен синдром.

При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от развитие на сърдечна аритмия.

Перорални контрацептивни лекарства и естрогени, съдържащи естроген, могат да повишат бионаличността на лекарството; антиаритмичните лекарства (като хинидин) увеличават риска от нарушения на ритъма (възможно забавяне на метаболизма на лекарството).

Съвместната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехид хидрогеназата провокира делириум.

Несъвместим с МАО инхибитори (възможно е увеличаване на честотата на периодите на хиперпирексия, тежки гърчове, хипертонични кризи и смърт на пациента).

Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаването на Q-T интервала на ЕКГ.

Засилва ефекта върху епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин върху CVS (включително когато тези лекарства са част от локалните анестетици) и повишава риска от нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се прилага едновременно с алфа-адреностимуланти за интраназално приложение или за употреба в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се увеличи.

Когато се приема заедно с хормоните на щитовидната жлеза - взаимно засилване на терапевтичния ефект и токсичните ефекти (включва сърдечна аритмия и стимулиращ ефект върху централната нервна система).

М-антихолинергичните и антипсихотичните лекарства (антипсихотици) увеличават риска от хиперпирексия (особено при горещо време).

При съвместно назначаване с други хематотоксични лекарства е възможно повишаване на хематотоксичността.

Условия за съхранение

На недостъпно за деца място, сухо, защитено от светлина при температура не по-висока от 25 ° C.

Амитриптилин

Антидепресантното лекарство Амитриптилин има обезболяващ, блокиращ Н2-хистамин и антисеротонин ефект, спомага за елиминиране на нощната уринарна инконтиненция и намалява апетита. При депресия, усложнена от тревожност, Амитриптилин намалява както депресивните прояви, така и възбудата, тревожността. Противоязвеният ефект на лекарството се дължи на способността му да блокира работата на хистаминови Н2 рецептори в клетките на стомаха. По този начин се постига ефективно облекчаване на болката, както и ускорено заздравяване на язви на стомаха и дванадесетопръстника..
Високата ефективност на амитриптилин при лечението на булимия нерва няма научна обосновка. Добре известно е обаче, че лекарството показва добри резултати в борбата с това заболяване (в този случай подобренията при пациенти с булимия настъпват независимо от наличието / отсъствието на депресивни състояния, анти-булимичният ефект се проявява дори при липса на антидепресант).

Показания за употреба:
Показания за употребата на лекарството Амитриптилин са депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, лекарствена, с органично увреждане на мозъка, отнемане на алкохол), шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипични болки в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична болка невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Начин на приложение:
Приемайте амитриптилин през устата, без дъвчене, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица). Началната доза за възрастни е 25-50 mg през нощта, след това дозата се увеличава за 5-6 дни до 150-200 mg / ден в 3 дози (максималната част от дозата се приема през нощта). Ако няма подобрение в рамките на 2 седмици, дневната доза се увеличава до 300 mg. Ако признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg / ден и терапията продължава най-малко 3 месеца. В напреднала възраст, с леки разстройства, се предписва доза 30-100 mg / ден (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект преминават към минималната ефективна доза - 25-50 mg / ден.

Интрамускулно или iv (инжектира се бавно) в доза 20-40 mg 4 пъти на ден, като постепенно се замества чрез поглъщане. Продължителността на лечението е не повече от 6-8 месеца. С нощна енуреза при деца на 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, 11-16 години - 25-50 mg / ден. Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден частично, в юношеска възраст - 10 mg 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 100 mg / ден). За предотвратяване на мигрена, с хронични болки от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg / ден (максималната част от дозата се приема през нощта).

Странични ефекти:
От страничните ефекти от употребата на лекарството Амитриптилин са известни антихолинергични ефекти: замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локална анатомична предразположеност - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване, делириум или халюцинации, запек, паралитична чревна обструкция, затруднено уриниране, намалено изпотяване. От нервната система: сънливост, астения, припадък, тревожност, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, възбуда, двигателна тревожност, маниакално състояние, хипоманично състояние, агресивност, увреждане на паметта, обезличаване, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, „кошмарни“ сънища, прозяване, астения; активиране на симптомите на психоза; главоболие, миоклонус; дизартрия, тремор на малки мускули, особено ръце, ръце, глава и език, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, засилени и увеличени епилептични припадъци; промени в ЕЕГ. От CCC: тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в ЕКГ (интервал S-T или Т вълна) при пациенти без сърдечно заболяване; аритмия, лабилност на артериалното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушаване на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P-Q, блокада на блока на клончето на снопа). От храносмилателната система: гадене, рядко хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), киселини в стомаха, повръщане, гастралгия, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика. От ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; понижено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на недостатъчна секреция на ADH.

От хемопоетичните органи: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж на кожата, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика. Други: косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полакиурия, хипопротеинемия. Симптоми на анулиране: с внезапна отмяна след продължително лечение - гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отменяне след продължително лечение - раздразнителност, двигателна тревожност, нарушения на съня, необичайни сънища. Не е установена връзка с прилагането на лекарството: лупус-подобен синдром (миграционен артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), нарушена функция на черния дроб, агегузия. Локални реакции на интравенозно приложение: тромбофлебит, лимфангит, усещане за парене, алергични кожни реакции. Симптоми От страна на централната нервна система: сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна скованост, хореоатетоза, епилептичен синдром. От страна на CCC: понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушена интракардична проводимост, промени в ЕКГ (особено QRS), шок, сърдечна недостатъчност, характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти; в много редки случаи сърдечен арест. Други: респираторна депресия, задух, цианоза, повръщане, хипертермия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия. Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. Ако се подозира предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран. Лечение: с перорално приложение: промиване на стомаха, назначаване на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; с тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмии, кома, миоклонични припадъци) - въвеждането на холинестеразни инхибитори (употребата на физостигмин не се препоръчва поради повишения риск от припадъци); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показани са контроли на функциите на CCC (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да възникне в рамките на 48 часа или по-късно), антиконвулсивно лечение, механична вентилация и други мерки за реанимация. Хемодиализата и принудителната диуреза са неефективни.

Противопоказания:
Противопоказанията за употребата на лекарството Амитриптилин са: свръхчувствителност, употреба заедно с инхибитори на МАО и 2 седмици преди започване на лечение, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация със хапчета за сън, аналгетици и психоактивни лекарства, глаукома със затворен ъгъл, тежки нарушения и интравентрикуларна проводимост (блокада на блока на клончето на снопа, AV блок II етап), лактация, детство (до 6 години - орална форма, до 12 години с i / m и iv)..

Хроничен алкохолизъм, астма, маниакално-депресивна психоза, потискане на хематопоезата на костния мозък, заболявания на ССЗ (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, СНЧ, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), инсулт, намалена стомашно-чревна двигателна функция (риск от паралитична чревна непроходимост вътре),, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония на пикочния мехур, шизофрения (може да се активира психоза), епилепсия, бременност (особено I триместър), старост.

Бременност:
По време на бременност приемането на лекарството Амитриптилин е противопоказано.

Взаимодействие с други лекарства:
С комбинираната употреба на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително увеличаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол. Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазини, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, биперидин, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрение, черва и пикочен мехур). Когато се комбинира с антихистамини, клонидин - увеличава инхибиторните ефекти върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти. При едновременната употреба на амитриптилин и индиректни антикоагуланти (кумаринови или индадионови производни) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последния. Амитриптилинът може да увеличи депресията, причинена от кортикостероидите. В комбинация с антиконвулсивни лекарства е възможно да се увеличи инхибиращият ефект върху централната нервна система, да се понижи прагът за конвулсивна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последното. Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза повишават риска от агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери. Инхибиторите на микрозомално окисление (циметидин) удължават Т1 / 2, увеличават риска от токсични ефекти на амитриптилин (може да изисква намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмените концентрации и намаляване на ефективността на амитриптилин.

Флуоксетин и флувоксамин повишават концентрацията на амитриптилин в плазмата (може да се наложи намаляване на дозата на амитриптилин с 50%). Когато се комбинират с антихолинергици, фенотиазини и бензодиазепини - взаимно усилване на успокоителните и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага за припадъчна активност); фенотиазините в допълнение могат да повишат риска от невролептичен злокачествен синдром. При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от развитие на сърдечна аритмия. Перорални контрацептивни лекарства и естрогени, съдържащи естроген, могат да повишат бионаличността на амитриптилин; антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от нарушения на ритъма (възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин). Съвместната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум. Несъвместим с инхибиторите на МАО (възможно увеличаване на честотата на периодите на хиперпирексия, тежки гърчове, хипертонични кризи и смърт на пациента). Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаване на Q-T интервала на ЕКГ. Засилва ефекта върху епилефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин върху CVS (включително когато тези лекарства са част от локалните анестетици) и повишава риска от нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония. Когато се използва съвместно с алфа-адреностимуланти за интраназално приложение или за употреба в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се увеличи. Когато се комбинира с хормони на щитовидната жлеза - взаимно засилване на терапевтичния ефект и токсичните ефекти (включват сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система). М-антихолинергичните и антипсихотичните лекарства (антипсихотици) повишават риска от хиперпирексия (особено в горещо време). При съвместно назначаване с други хематотоксични лекарства е възможно повишаване на хематотоксичността.

Предозиране:
Симптоми на предозиране на лекарството Амитриптилин: сънливост, дезориентация, объркване, потискане до кома, разширени зеници, висока температура, задух, дизартрия, възбуда, халюцинации, гърчове, мускулна скованост, повръщане, аритмия, хипотония, сърдечна недостатъчност, депресия дишане.
Лечение: прекратяване на терапията с амитриптилин, промиване на стомаха, инфузия на течности, симптоматична терапия, поддържане на кръвното налягане и водно-електролитен баланс. Показано е наблюдение на сърдечно-съдовата активност (ЕКГ) за 5 дни, защото рецидив може да възникне след 48 часа или по-късно.
Хемодиализата и принудителната диуреза не са много ефективни..

Условия за съхранение:
Лекарството се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температури от 10 до 25 ° C на сухо, тъмно място.

Формуляр за освобождаване:
Опаковка - 50 таблетки, всяка от които съдържа 25 mg активно вещество.
Опаковки с 20, 50 и 100 таблетки с покритие.
2 ml в ампули от безцветно стъкло. 5 ампули са опаковани във формован PVC контейнер. 2 формовани контейнера (10 ампули) заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена кутия.
Инжекционен разтвор 10 mg / ml в ампули от 2 ml, 5 или 10 ампули на опаковка от картон; 5 ампули в блистерна опаковка, 1 или 2 блистера в опаковка от картон, заедно с инструкции за употреба.
Прозрачен, безцветен, без механични примеси, може да е леко оцветен.

Структура:
Таблетките с покритие съдържат 0,0283 g (28,3 mg) амитриптилин хидрохлорид, което съответства на 0,025 g (25 mg) амитриптилин.
За 1 ml инжекционен разтвор на амитриптилин хидрохлорид 10 mg (по отношение на амитриптилин)
Помощни вещества: глюкоза, натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода за инжектиране.