Амитриптилин (Амитриптилин)

Антидепресантното лекарство Амитриптилин има обезболяващ, блокиращ Н2-хистамин и антисеротонин ефект, спомага за елиминиране на нощната уринарна инконтиненция и намалява апетита. При депресия, усложнена от тревожност, Амитриптилин намалява както депресивните прояви, така и възбудата, тревожността. Противоязвеният ефект на лекарството се дължи на способността му да блокира работата на хистаминови Н2 рецептори в клетките на стомаха. По този начин се постига ефективно облекчаване на болката, както и ускорено заздравяване на язви на стомаха и дванадесетопръстника..
Високата ефективност на амитриптилин при лечението на булимия нерва няма научна обосновка. Добре известно е обаче, че лекарството показва добри резултати в борбата с това заболяване (в този случай подобренията при пациенти с булимия настъпват независимо от наличието / отсъствието на депресивни състояния, анти-булимичният ефект се проявява дори при липса на антидепресант).

Показания за употреба:
Показания за употребата на лекарството Амитриптилин са депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, лекарствена, с органично увреждане на мозъка, отнемане на алкохол), шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипични болки в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична болка невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Начин на приложение:
Приемайте амитриптилин през устата, без дъвчене, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица). Началната доза за възрастни е 25-50 mg през нощта, след това дозата се увеличава за 5-6 дни до 150-200 mg / ден в 3 дози (максималната част от дозата се приема през нощта). Ако няма подобрение в рамките на 2 седмици, дневната доза се увеличава до 300 mg. Ако признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg / ден и терапията продължава най-малко 3 месеца. В напреднала възраст, с леки разстройства, се предписва доза 30-100 mg / ден (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект преминават към минималната ефективна доза - 25-50 mg / ден.

Интрамускулно или iv (инжектира се бавно) в доза 20-40 mg 4 пъти на ден, като постепенно се замества чрез поглъщане. Продължителността на лечението е не повече от 6-8 месеца. С нощна енуреза при деца на 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, 11-16 години - 25-50 mg / ден. Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден частично, в юношеска възраст - 10 mg 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 100 mg / ден). За предотвратяване на мигрена, с хронични болки от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg / ден (максималната част от дозата се приема през нощта).

Странични ефекти:
От страничните ефекти от употребата на лекарството Амитриптилин са известни антихолинергични ефекти: замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локална анатомична предразположеност - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване, делириум или халюцинации, запек, паралитична чревна обструкция, затруднено уриниране, намалено изпотяване. От нервната система: сънливост, астения, припадък, тревожност, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, възбуда, двигателна тревожност, маниакално състояние, хипоманично състояние, агресивност, увреждане на паметта, обезличаване, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, „кошмарни“ сънища, прозяване, астения; активиране на симптомите на психоза; главоболие, миоклонус; дизартрия, тремор на малки мускули, особено ръце, ръце, глава и език, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, засилени и увеличени епилептични припадъци; промени в ЕЕГ. От CCC: тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в ЕКГ (интервал S-T или Т вълна) при пациенти без сърдечно заболяване; аритмия, лабилност на артериалното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушаване на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P-Q, блокада на блока на клончето на снопа). От храносмилателната система: гадене, рядко хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), киселини в стомаха, повръщане, гастралгия, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика. От ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; понижено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на недостатъчна секреция на ADH.

От хемопоетичните органи: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж на кожата, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика. Други: косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полакиурия, хипопротеинемия. Симптоми на анулиране: с внезапна отмяна след продължително лечение - гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отменяне след продължително лечение - раздразнителност, двигателна тревожност, нарушения на съня, необичайни сънища. Не е установена връзка с прилагането на лекарството: лупус-подобен синдром (миграционен артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), нарушена функция на черния дроб, агегузия. Локални реакции на интравенозно приложение: тромбофлебит, лимфангит, усещане за парене, алергични кожни реакции. Симптоми От страна на централната нервна система: сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна скованост, хореоатетоза, епилептичен синдром. От страна на CCC: понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушена интракардична проводимост, промени в ЕКГ (особено QRS), шок, сърдечна недостатъчност, характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти; в много редки случаи сърдечен арест. Други: респираторна депресия, задух, цианоза, повръщане, хипертермия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия. Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. Ако се подозира предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран. Лечение: с перорално приложение: промиване на стомаха, назначаване на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; с тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмии, кома, миоклонични припадъци) - въвеждането на холинестеразни инхибитори (употребата на физостигмин не се препоръчва поради повишения риск от припадъци); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показани са контроли на функциите на CCC (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да възникне в рамките на 48 часа или по-късно), антиконвулсивно лечение, механична вентилация и други мерки за реанимация. Хемодиализата и принудителната диуреза са неефективни.

Противопоказания:
Противопоказанията за употребата на лекарството Амитриптилин са: свръхчувствителност, употреба заедно с инхибитори на МАО и 2 седмици преди започване на лечение, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация със хапчета за сън, аналгетици и психоактивни лекарства, глаукома със затворен ъгъл, тежки нарушения и интравентрикуларна проводимост (блокада на блока на клончето на снопа, AV блок II етап), лактация, детство (до 6 години - орална форма, до 12 години с i / m и iv)..

Хроничен алкохолизъм, астма, маниакално-депресивна психоза, потискане на хематопоезата на костния мозък, заболявания на ССЗ (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, СНЧ, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), инсулт, намалена стомашно-чревна двигателна функция (риск от паралитична чревна непроходимост вътре),, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония на пикочния мехур, шизофрения (може да се активира психоза), епилепсия, бременност (особено I триместър), старост.

Бременност:
По време на бременност приемането на лекарството Амитриптилин е противопоказано.

Взаимодействие с други лекарства:
С комбинираната употреба на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително увеличаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол. Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазини, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, биперидин, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрение, черва и пикочен мехур). Когато се комбинира с антихистамини, клонидин - увеличава инхибиторните ефекти върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти. При едновременната употреба на амитриптилин и индиректни антикоагуланти (кумаринови или индадионови производни) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последния. Амитриптилинът може да увеличи депресията, причинена от кортикостероидите. В комбинация с антиконвулсивни лекарства е възможно да се увеличи инхибиращият ефект върху централната нервна система, да се понижи прагът за конвулсивна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последното. Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза повишават риска от агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери. Инхибиторите на микрозомално окисление (циметидин) удължават Т1 / 2, увеличават риска от токсични ефекти на амитриптилин (може да изисква намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмените концентрации и намаляване на ефективността на амитриптилин.

Флуоксетин и флувоксамин повишават концентрацията на амитриптилин в плазмата (може да се наложи намаляване на дозата на амитриптилин с 50%). Когато се комбинират с антихолинергици, фенотиазини и бензодиазепини - взаимно усилване на успокоителните и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага за припадъчна активност); фенотиазините в допълнение могат да повишат риска от невролептичен злокачествен синдром. При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от развитие на сърдечна аритмия. Перорални контрацептивни лекарства и естрогени, съдържащи естроген, могат да повишат бионаличността на амитриптилин; антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от нарушения на ритъма (възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин). Съвместната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум. Несъвместим с инхибиторите на МАО (възможно увеличаване на честотата на периодите на хиперпирексия, тежки гърчове, хипертонични кризи и смърт на пациента). Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаване на Q-T интервала на ЕКГ. Засилва ефекта върху епилефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин върху CVS (включително когато тези лекарства са част от локалните анестетици) и повишава риска от нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония. Когато се използва съвместно с алфа-адреностимуланти за интраназално приложение или за употреба в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се увеличи. Когато се комбинира с хормони на щитовидната жлеза - взаимно засилване на терапевтичния ефект и токсичните ефекти (включват сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система). М-антихолинергичните и антипсихотичните лекарства (антипсихотици) повишават риска от хиперпирексия (особено в горещо време). При съвместно назначаване с други хематотоксични лекарства е възможно повишаване на хематотоксичността.

Предозиране:
Симптоми на предозиране на лекарството Амитриптилин: сънливост, дезориентация, объркване, потискане до кома, разширени зеници, висока температура, задух, дизартрия, възбуда, халюцинации, гърчове, мускулна скованост, повръщане, аритмия, хипотония, сърдечна недостатъчност, депресия дишане.
Лечение: прекратяване на терапията с амитриптилин, промиване на стомаха, инфузия на течности, симптоматична терапия, поддържане на кръвното налягане и водно-електролитен баланс. Показано е наблюдение на сърдечно-съдовата активност (ЕКГ) за 5 дни, защото рецидив може да възникне след 48 часа или по-късно.
Хемодиализата и принудителната диуреза не са много ефективни..

Условия за съхранение:
Лекарството се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температури от 10 до 25 ° C на сухо, тъмно място.

Формуляр за освобождаване:
Опаковка - 50 таблетки, всяка от които съдържа 25 mg активно вещество.
Опаковки с 20, 50 и 100 таблетки с покритие.
2 ml в ампули от безцветно стъкло. 5 ампули са опаковани във формован PVC контейнер. 2 формовани контейнера (10 ампули) заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена кутия.
Инжекционен разтвор 10 mg / ml в ампули от 2 ml, 5 или 10 ампули на опаковка от картон; 5 ампули в блистерна опаковка, 1 или 2 блистера в опаковка от картон, заедно с инструкции за употреба.
Прозрачен, безцветен, без механични примеси, може да е леко оцветен.

Структура:
Таблетките с покритие съдържат 0,0283 g (28,3 mg) амитриптилин хидрохлорид, което съответства на 0,025 g (25 mg) амитриптилин.
За 1 ml инжекционен разтвор на амитриптилин хидрохлорид 10 mg (по отношение на амитриптилин)
Помощни вещества: глюкоза, натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода за инжектиране.

Амитриптилин - инструкции за употреба, прегледи, аналози и форми за освобождаване (таблетки и дражета 10 mg и 25 mg, инжекции в ампули) на лекарство за лечение на депресия и психоза при възрастни, деца и бременност. Комбинация с алкохол

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Амитриптилин. Предоставя обратна връзка от посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мненията на лекарите за употребата на Амитриптилин в практиката им. Голяма молба е да добавяте активно своите отзиви за лекарството: лекарството помогнало или не помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, вероятно не са обявени от производителя в анотацията. Аналози на амитриптилин в присъствието на налични структурни аналози. Използвайте за лечение на депресия, психоза и шизофрения при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Комбинацията на лекарството с алкохол.

Амитриптилинът е антидепресант (трицикличен антидепресант). Освен това има някои аналгетици (централен произход), антисеротонинов ефект, спомага за елиминиране на нощното уриниране и намалява апетита.

Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект, поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитета към Н1-хистаминовите рецептори и алфа-блокиращ ефект.

Той има свойствата на антиаритмично лекарство от клас IA, като хинидин в терапевтични дози, забавя камерната проводимост (с предозиране може да причини тежък интравентрикуларен блок).

Механизмът на антидепресантното действие е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин и / или серотонин в централната нервна система (ЦНС) (намаляване на обратната им абсорбция).

Натрупването на тези невротрансмитери става в резултат на инхибиране на обратното им улавяне от мембрани на пресинаптични неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичното и серотонергичното предаване и възстановява баланса на тези системи, който се нарушава при депресивни състояния. При тревожно-депресивни състояния намалява тревожността, възбудата и депресивните симптоми..

Механизмът на антиулцерно действие се дължи на способността да има седативен и m-антихолинергичен ефект. Ефективността по време на напускане на мокро се очевидно се дължи на антихолинергичната активност, водеща до повишаване на способността на пикочния мехур да се разтяга, директна бета-адренергична стимулация, активност на алфа-адренергични агонисти, придружена от повишаване на тона на сфинктера и централна блокада на поемането на серотонин. Той има централен аналгетичен ефект, който се смята, че се дължи на промените в концентрацията на моноамини в централната нервна система, особено на серотонина, и на ефекта върху ендогенните опиоидни системи.

Механизмът на действие при булимия нерва е неясен (може да е подобен на този при депресия). Отличен ефект на лекарството се проявява при булимия при пациенти както без депресия, така и в негово присъствие, докато намаление на булимия може да се наблюдава без съпътстващо отслабване на самата депресия.

При провеждане на обща анестезия понижава кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира моноаминооксидазата (МАО).

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Той преминава (включително нортриптилин - метаболит на амитриптилин) през хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и преминава в кърмата. Екскретира се от бъбреците (главно под формата на метаболити) - 80% за 2 седмици, частично с жлъчката.

Показания

• Депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенни, инволюционни, реактивни, невротични, лекарствени, с органично увреждане на мозъка);
• като част от комплексната терапия се използва при смесени емоционални разстройства, психоза за шизофрения, алкохолно отнемане, нарушения в поведението (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак и др. мигрена, ревматични заболявания, атипични болки в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), стомашна язва и 12-ранна язва на дванадесетопръстника.

Форми за освобождаване

10 mg и 25 mg таблетки.

Разтвор за венозно и интрамускулно приложение (инжекции в ампули за инжектиране).

Инструкции за употреба и дозировка

Назначава се вътре, без дъвчене, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица).

За възрастни с депресия началната доза е 25-50 mg през нощта, след това постепенно дозата може да се увеличи, като се вземе предвид ефективността и поносимостта на лекарството, до максимум 300 mg на ден в 3 разделени дози (по-голямата част от дозата се приема през нощта). Когато се постигне терапевтичен ефект, дозата може постепенно да бъде намалена до минимално ефективната, в зависимост от състоянието на пациента. Продължителността на курса на лечение се определя от състоянието на пациента, ефективността и поносимостта на терапията и може да варира от няколко месеца до 1 година, а при необходимост и повече. В напреднала възраст, с леки разстройства, както и с булимия нерва, като част от комплексната терапия за смесени емоционални и поведенчески разстройства, психоза за шизофрения и спиране на алкохола, се предписва доза от 25-100 mg на ден (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект, т.е. при минимална ефективна доза - 10-50 mg на ден.

За профилактика на мигрена, при синдром на хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие), както и при комплексно лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника - от 10-12,5-25 до 100 mg на ден (максимална доза взети през нощта).

Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg на ден или 1-5 mg / kg на ден частично, в юношеска възраст - до 100 mg на ден.

С нощна енуреза при деца на 6-10 години - 10-20 mg на ден през нощта, на 11-16 години - до 50 mg на ден.

Страничен ефект

• замъглено зрение;
• мидриаза;
• повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локална анатомична предразположеност - тесен ъгъл на предната камера);
• сънливост;
• условия на припадане;
• умора
• раздразнителност;
• тревожност;
• дезориентация;
• халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болестта на Паркинсон);
• тревожност;
• мания;
• увреждане на паметта;
• намалена способност за концентрация;
• безсъние;
• „кошмарни“ сънища;
• астения;
• главоболие;
• атаксия;
• повишени и увеличени епилептични припадъци;
• промени в електроенцефалограмата (ЕЕГ);
• тахикардия;
• сърцебиене
• виене на свят;
• ортостатична хипотония;
• аритмия;
• лабилност на кръвното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане);
• суха уста
• запек
• гадене, повръщане;
• киселини в стомаха;
• гастралгия;
• увеличаване на апетита и телесното тегло или намаляване на апетита и телесното тегло;
• стоматит;
• промяна на вкуса;
• диария;
• потъмняване на езика;
• увеличаване на размера (подуване) на тестисите;
• гинекомастия;
• уголемяване на гърдите;
• галакторея;
• намалено или повишено либидо;
• намалена потентност;
• кожен обрив;
• сърбеж
• фоточувствителност;
• ангиоедем;
• уртикария;
• косопад;
• шум в ушите;
• подуване
• хипертермия;
• подути лимфни възли;
• задържане на урина.

Противопоказания

• свръхчувствителност;
• използвайте заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди началото на лечението;
• инфаркт на миокарда (остър и подостър период);
• остра алкохолна интоксикация;
• остра интоксикация с хапчета за сън, аналгетици и психоактивни лекарства;
• глаукома със затваряне на ъгъл;
• тежки нарушения на AV и интравентрикуларна проводимост (блокада на краката на снопа на His, AV блок 2 супени лъжици);
• период на кърмене;
• деца под 6 години;
• непоносимост към галактоза;
• лактазна недостатъчност;
• малабсорбция на глюкозна галактоза.

Бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Прониква в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдрома на "оттегляне" при новородени (проявява се от задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, повишено или понижено кръвно налягане, тремор или спастични ефекти), амитриптилинът постепенно се отменя поне 7 седмици преди очакваното раждане.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 6 години.

При деца, юноши и млади хора (под 24 години) с депресия и други психични разстройства антидепресантите, в сравнение с плацебо, повишават риска от самоубийствени мисли и самоубийствено поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или друг антидепресант при тази категория пациенти, рискът от самоубийство и ползите от тяхната употреба трябва да бъдат свързани

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходим контрол на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане той може да се понижи още повече); по време на лечението - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза, във връзка с която се препоръчва да се следи кръвната картина, особено с повишаване на телесната температура, развитието на грипоподобни симптоми и тонзилит), с продължителна терапия - наблюдение на функциите на CVS и черния дроб. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с CCC заболявания е показан контрол върху сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. На ЕКГ е възможно появата на клинично незначителни промени (изглаждане на Т вълната, депресия на S-T сегмента, разширяване на комплекса QRS).

Необходимо е внимание, когато рязко се движите във вертикално положение от легнало или седнало положение.

Използването на етанол трябва да се изключи по време на лечението..

Назначава се не по-рано от 14 дни след изтеглянето на МАО инхибиторите, като се започне с малки дози.

При внезапно прекратяване на приложението след продължително лечение е възможно развитието на синдрома на "оттегляне".

Амитриптилин в дози над 150 mg на ден намалява прага на конвулсивна активност (рискът от епилептични припадъци при предразположени пациенти, както и при наличието на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, например, мозъчно увреждане от всякаква етиология, докато се използват антипсихотични лекарства (антипсихотици, трябва да се има предвид ), по време на периода на отказ от етанол или изтегляне на лекарства с антиконвулсантни свойства, например бензодиазепини). Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да продължат, докато не се постигне значителна ремисия. В тази връзка в началото на лечението може да се посочи комбинация с лекарства от бензодиазепиновата група или антипсихотични лекарства и постоянно медицинско наблюдение (инструктиране на надеждни агенти да съхраняват и издават лекарства). При деца, юноши и млади хора (под 24 години) с депресия и други психични разстройства антидепресантите, в сравнение с плацебо, повишават риска от самоубийствени мисли и самоубийствено поведение. Следователно, когато се предписват амитриптилин или други антидепресанти при тази категория пациенти, рискът от самоубийство и ползите от тяхната употреба трябва да бъдат свързани. При краткосрочни проучвания при хора над 24 години рискът от самоубийство не се увеличава, докато при хора над 65 години той намалява леко. По време на лечението с антидепресанти всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на суицидни тенденции..

При пациенти с циклични афективни разстройства, по време на периода на депресивна фаза, по време на терапията могат да се развият манийни или хипоманични състояния (необходимо е намаляване на дозата или отмяна на лекарството и предписване на антипсихотично лекарство). След спиране на тези състояния, ако има индикации, лечението с ниски дози може да бъде възобновено.

Поради възможни кардиотоксични ефекти е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, приемащи препарати на хормоните на щитовидната жлеза.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само при внимателно медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след изтегляне на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитична чревна непроходимост, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или при пациенти, които са принудени да спазват почивка в леглото.

Преди да проведе обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Поради антихолинергичното действие са възможни намаление на сълзенето и относително увеличаване на количеството слуз в състава на слъзната течност, което може да доведе до увреждане на роговичния епител при пациенти, използващи контактни лещи.

При продължителна употреба се наблюдава увеличение на честотата на зъбния кариес. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Проучване на репродукцията на животни разкрива неблагоприятен ефект върху плода и не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Прониква в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдрома на "оттегляне" при новородени (проявява се от задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, повишено или понижено кръвно налягане, тремор или спастични ефекти), амитриптилинът постепенно се отменя поне 7 седмици преди очакваното раждане.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях..

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие с лекарства

С комбинираната употреба на етанол (алкохол) и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици) е възможно значително увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол (алкохол).

Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазинови производни, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур). Когато се комбинират с антихолинергици, фенотиазинови производни и бензодиазепини - взаимно усилване на успокоителните и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага за припадъчна активност); фенотиазиновите производни в допълнение могат да повишат риска от невролептичен злокачествен синдром.

В комбинация с антиконвулсантни лекарства е възможно да се увеличи инхибиращият ефект върху централната нервна система, да се понижи прагът за конвулсивна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последното.

В комбинация с антихистамини, клонидин - повишен инхибиращ ефект върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, които предизвикват екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременната употреба на амитриптилин и индиректни антикоагуланти (кумаринови или индадионови производни) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последния. Амитриптилинът може да увеличи депресията, причинена от глюкокортикостероиди (GCS). Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза увеличават риска от развитие на агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомално окисление (циметидин) удължават Т1 / 2, увеличават риска от токсични ефекти на амитриптилин (може да изисква намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмените концентрации и намаляване на ефективността на амитриптилин.

Съвместната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехид хидрогеназата провокира делириум.

Флуоксетин и флувоксамин повишават концентрацията на амитриптилин в плазмата (може да се наложи намаляване на дозата на амитриптилин с 50%).

Перорални контрацептивни лекарства и естрогени, съдържащи естроген, могат да повишат бионаличността на амитриптилин.

При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от развитие на сърдечна аритмия.

Антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от нарушения на ритъма (възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин).

Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаването на Q-T интервала на ЕКГ.

Засилва ефекта върху епитафрина, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин върху CVS (включително когато тези лекарства са част от локалните анестетици) и увеличава риска от нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се комбинира с алфа-адренергични агонисти за интраназално приложение или за употреба в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се увеличи.

Когато се приема заедно с хормоните на щитовидната жлеза - взаимно засилване на терапевтичния ефект и токсичните ефекти (включва сърдечна аритмия и стимулиращ ефект върху централната нервна система).

М-антихолинергичните и антипсихотичните лекарства (антипсихотици) увеличават риска от хиперпирексия (особено при горещо време).

При едновременно предписване с други хематотоксични лекарства е възможно повишаване на хематотоксичността.

Несъвместим с МАО инхибитори (възможно е увеличаване на честотата на периодите на хиперпирексия, тежки гърчове, хипертонични кризи и смърт на пациента).

Аналози на лекарството Амитриптилин

Структурни аналози на активното вещество:

• Amizole;
• Amirol;
• Амитриптилин на Лечива;
• Амитриптилин Никомед;
• Амитриптилин-Akos;
• Амитриптилин-Grindeks;
• Амитриптилин лещи;
• Амитриптилин-Ferein;
• Амитриптилин хидрохлорид;
• Аро-амитриптилин;
• Vero-амитриптилин;
• Saroten Retard;
• Tryptisolum;
• Elivel.

Amitriptyline таблетки инструкции за употреба - аналози - рецензии

Амитриптилинът е представител на класа на трицикличните антидепресанти. Това е един от най-активните представители на своя клас. Амитриптилинът е широко разпространен поради ниската цена и наличността на повечето пациенти.

Освободете формуляра

Амитриптилин се предлага под формата на инжекционни разтвори, таблетки, покрити и без покритие, както и дражета. Продължителната форма (дългодействаща) се прави под формата на капсули.

Има разлики в дозировката на различни форми. Разтворът се предлага със скорост 10 mg вещество в 1 ml, ампули от 1 ml и 2 ml. Таблетките без черупка съдържат 25 mg активно вещество, в обвивката - 10, 25, 50, 75 mg. Капсулите включват 50 mg амитриптилин.

структура

Активното вещество на лекарството, независимо от формата на освобождаване, е амитриптилин. Спомагателните съставки могат да варират. Разтворът съдържа вода за инжектиране и монозахарид. Таблетките включват лактоза, целулоза, съединения на магнезий, натрий, силиций и титан, както и повидон. Shell таблетки се отличават с наличието на нишесте, талк, пропилен гликол. Капсулите съдържат желатин и багрила.

Ефектът върху организма се осигурява само от активното вещество, останалите компоненти на лекарството нямат лекарствена активност. Лекарството се отпуска строго според предписанието.

фармакологичен ефект

Амитриптилинът е представител на класа на трицикличните антидепресанти. Това е един от най-активните представители на своя клас. Амитриптилинът е широко разпространен поради ниската цена и наличността на повечето пациенти.

Терапевтичният ефект на амитриптилина се основава на инхибирането на обратното приемане на редица моноамини, предимно норепинефрин, допамин и серотонин. В опростена версия този механизъм е следният.

Мозъчните неврони, съдържащи моноаминови прекурсори в техните краища, предават импулси към други клетки, използвайки изброените вещества. Когато импулс премине, моноамини се изхвърлят от клетката в синаптичната цепнатина и предават информация на друга клетка. След това отново се връщат в клетката - този процес се нарича повторно поглъщане - именно върху него се насочва действието на амитриптилин.

Норепинефрин, допамин и серотонин са отговорни за подобряване на настроението, намаляване на болката и намаляване на тревожността. Депресията е една от проявите на липсата на моноамини. Амитриптилинът блокира обратното поемане на тези вещества, докато броят им в синаптичната цепнатина между клетките се увеличава. Клетка, в която моноамините не потеглят обратно, започва интензивно да синтезира нови. Това не се случва веднага, което обяснява забавеното действие на лекарството. Колкото повече моноамини произвежда неврон, толкова повече отива към друг неврон, толкова по-изразено се подобрява настроението..

В допълнение към изброените свойства, амитриптилинът има и още нещо - намалява влиянието на парасимпатиковата и частично симпатиковата част на вегетативната нервна система, което е придружено от голям брой странични ефекти.

Показания

Използването на амитриптилин е оправдано в следните случаи:

• Тежка депресия, включително с тревожен компонент, възбуда, възбуда, халюцинации;
• Намалено настроение поради органична мозъчна патология;
• Шизофрения с депресивен синдром;
• Синдром на силна болка с различни соматични патологии;
• Тежки форми на нарушения на съня;
• Тежки хранителни разстройства;
• Намаляване на леглото при деца с психогенен характер;
• Тревожни фобични разстройства.

За профилактични цели амитриптилинът е приемлив при пациенти с чести и тежки мигренозни пристъпи..

Противопоказания

Амитриптилин, независимо от наличието на показания, не се предписва, ако пациентът има следните заболявания:

• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Декомпенсирана бъбречна и / или чернодробна недостатъчност;
• Инфаркт на миокарда на възраст по-малко от месец;
• Хипертония с висок риск от последния етап;
• Глаукома;
• Тежки аритмии, блокада на сърдечен импулс от всяка локализация;
• Аденом на простатата;
• Възраст до 12 години;
• Болести на червения костен мозък;
• Пептична язва на която и да е част от храносмилателния канал;
• Алергични реакции към компонентите на лекарството;
• Биполярно разстройство с маниакален синдром.

Бременността и храненето са противопоказания за предписване на високи дози от лекарството. Възможността за предписване на амитриптилин на деца и бременни жени трябва да се намери отделно..

Странични ефекти

Тъй като този инструмент засяга различни структури на тялото, включително вегетативната нервна система, той има голям брой странични ефекти. Вегетативната нервна система регулира функционалната активност на всички вътрешни органи, тъй като първоначалната цел на амитриптилина изисква внимателно наблюдение на състоянието на жизнените функции на тялото.

Често има реакция от страна на сърдечно-съдовата система. Проявява се в намаляване на налягането, припадък поради хипотония, увеличаване на сърдечната честота, блокиране на импулсна проводимост са възможни. Много пациенти в прегледите посочват нарушения на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, запек и понякога гадене. За много хора в началото на приема учениците разширяват, нарушават зрението и неспособността да фокусират погледа върху обекта.

Инструментът често води до сънливост, намалена концентрация, повишен апетит и наддаване на тегло. Вариант на нормата, когато се приема, се счита за намаляване на сексуалното желание, невъзможността за постигане на сексуално удовлетворение. При мъжете може да се наблюдава уголемяване на гърдите - гинекомастия.

В редки случаи са възможни сензорни нарушения, усещане за парене, пълзене под кожата. При малък брой пациенти амитриптилинът инхибира активността на червения костен мозък, намалявайки съдържанието на всички кръвни клетки.

Един от най-опасните странични ефекти е повишен риск от самоубийство. Препоръчително е да започнете приема на лекарството в болница под наблюдението на медицински персонал. Преди да предпишете, трябва да сте сигурни, че пациентът няма мисли за самоубийство. В случай на съмнителен отговор - предписвайте по-модерни и по-безопасни лекарства.

свръх доза

С увеличаване на дозата на лекарството над 0,5 g могат да се появят симптоми, които показват предозиране. В този случай депресията на съзнанието възниква до кома или, обратно, възбуда с халюцинации и делириум. Ако се превиши допустимата доза, вероятността от странични ефекти се увеличава. В този случай почти всички пациенти имат аномалии в работата на сърцето, до тежки аритмии. Дозата над 1 g може да бъде фатална..

В случай на предозиране е необходимо да се хоспитализира пациента в отделението за интензивно лечение. Когато използвате лекарството вътре, трябва да се предпише стомашна промивка, клизма и сорбенти. След това - започнете детоксикация и симптоматична терапия. В случай на начин на инжектиране не трябва да се предписва стомашна промивка и сорбенти. Ако пациентът е изпил повече от предписаната доза, но не се наблюдават патологични реакции, е необходимо внимателно проследяване на пациента през деня.

Дозов режим

Дозата амитриптилин се избира индивидуално за всеки пациент. Известно е, че в минимални дози лекарството практически няма терапевтичен ефект. Средните дози имат възбуждащ ефект, високите имат успокоително действие. Тази информация се използва при избора на режим на дозиране..

Първо, 50 mg от лекарството се предписва веднъж на ден, след това всяка доза постепенно се увеличава с 25 mg. Средната терапевтична доза е 200 mg, но ако е необходимо, тя може да бъде увеличена или намалена. Интервалите на концентрация, водещи до възбуждащ и успокояващ ефект, са индивидуални за всеки пациент. Ефектът от лекарството може да се наблюдава най-малко две седмици след началото на приложението.

Инструкции за употреба

Лекарството се приема веднъж или два пъти на ден след хранене. Дневната доза се разделя по равно между дозите. Ако лекарството се приема веднъж на ден, трябва да го пиете вечер след вечеря. По време на лечението е забранено шофирането на превозни средства или извършването на работа, която изисква постоянна концентрация на вниманието. С рязко спиране на употребата на лекарството е възможно развитието на синдром на отнемане. Той следва допълнително да изясни изтеглянето на амитриптилин.

Трицикличният антидепресант не трябва да се комбинира с алкохол. Консумацията на алкохол е опасна както преди приема на хапчето, така и в ползи. Научете повече за взаимодействието между амитриптилин и алкохол. В допълнение, амитриптилин с инхибитори на МАО, други трициклични антидепресанти, антипаркинсонови лекарства, ганглионни блокери. Предписва се с повишено внимание, когато приемате SSRI, транквиланти, антипсихотици, адреномиметици.

Аналози

Амитриптилинът е не само името на лекарството, но и активното вещество. Има аналози с търговски наименования, където след основното вещество е наименованието на компанията, например, amitriptyline nycomed - лекарствена компания Nycomed. Следните лекарства са подобни по действие на амитриптилин:

Първото лекарство в списъка също има активното вещество амитриптилин, останалото - други вещества от списъка на трицикличните антидепресанти. Средствата не са взаимозаменяеми, трябва да се консултирате с лекар, за да промените схемата на лечение.

Отзиви

Прегледи на пациенти, приемащи амитриптилин: