Антидепресантното лекарство Амитриптилин има обезболяващ, блокиращ Н2-хистамин и антисеротонин ефект, спомага за елиминиране на нощната уринарна инконтиненция и намалява апетита. При депресия, усложнена от тревожност, Амитриптилин намалява както депресивните прояви, така и възбудата, тревожността. Противоязвеният ефект на лекарството се дължи на способността му да блокира работата на хистаминови Н2 рецептори в клетките на стомаха. По този начин се постига ефективно облекчаване на болката, както и ускорено заздравяване на язви на стомаха и дванадесетопръстника..
Високата ефективност на амитриптилин при лечението на булимия нерва няма научна обосновка. Добре известно е обаче, че лекарството показва добри резултати в борбата с това заболяване (в този случай подобренията при пациенти с булимия настъпват независимо от наличието / отсъствието на депресивни състояния, анти-булимичният ефект се проявява дори при липса на антидепресант).

Показания за употреба:
Показания за употребата на лекарството Амитриптилин са депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, лекарствена, с органично увреждане на мозъка, отнемане на алкохол), шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипични болки в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична болка невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Начин на приложение:
Приемайте амитриптилин през устата, без дъвчене, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица). Началната доза за възрастни е 25-50 mg през нощта, след това дозата се увеличава за 5-6 дни до 150-200 mg / ден в 3 дози (максималната част от дозата се приема през нощта). Ако няма подобрение в рамките на 2 седмици, дневната доза се увеличава до 300 mg. Ако признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg / ден и терапията продължава най-малко 3 месеца. В напреднала възраст, с леки разстройства, се предписва доза 30-100 mg / ден (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект преминават към минималната ефективна доза - 25-50 mg / ден.

Интрамускулно или iv (инжектира се бавно) в доза 20-40 mg 4 пъти на ден, като постепенно се замества чрез поглъщане. Продължителността на лечението е не повече от 6-8 месеца. С нощна енуреза при деца на 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, 11-16 години - 25-50 mg / ден. Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден частично, в юношеска възраст - 10 mg 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 100 mg / ден). За предотвратяване на мигрена, с хронични болки от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg / ден (максималната част от дозата се приема през нощта).

Странични ефекти:
От страничните ефекти от употребата на лекарството Амитриптилин са известни антихолинергични ефекти: замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локална анатомична предразположеност - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване, делириум или халюцинации, запек, паралитична чревна обструкция, затруднено уриниране, намалено изпотяване. От нервната система: сънливост, астения, припадък, тревожност, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, възбуда, двигателна тревожност, маниакално състояние, хипоманично състояние, агресивност, увреждане на паметта, обезличаване, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, „кошмарни“ сънища, прозяване, астения; активиране на симптомите на психоза; главоболие, миоклонус; дизартрия, тремор на малки мускули, особено ръце, ръце, глава и език, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, засилени и увеличени епилептични припадъци; промени в ЕЕГ. От CCC: тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в ЕКГ (интервал S-T или Т вълна) при пациенти без сърдечно заболяване; аритмия, лабилност на артериалното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушаване на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P-Q, блокада на блока на клончето на снопа). От храносмилателната система: гадене, рядко хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), киселини в стомаха, повръщане, гастралгия, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика. От ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; понижено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на недостатъчна секреция на ADH.

От хемопоетичните органи: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж на кожата, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика. Други: косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полакиурия, хипопротеинемия. Симптоми на анулиране: с внезапна отмяна след продължително лечение - гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отменяне след продължително лечение - раздразнителност, двигателна тревожност, нарушения на съня, необичайни сънища. Не е установена връзка с прилагането на лекарството: лупус-подобен синдром (миграционен артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), нарушена функция на черния дроб, агегузия. Локални реакции на интравенозно приложение: тромбофлебит, лимфангит, усещане за парене, алергични кожни реакции. Симптоми От страна на централната нервна система: сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна скованост, хореоатетоза, епилептичен синдром. От страна на CCC: понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушена интракардична проводимост, промени в ЕКГ (особено QRS), шок, сърдечна недостатъчност, характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти; в много редки случаи сърдечен арест. Други: респираторна депресия, задух, цианоза, повръщане, хипертермия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия. Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. Ако се подозира предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран. Лечение: с перорално приложение: промиване на стомаха, назначаване на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; с тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмии, кома, миоклонични припадъци) - въвеждането на холинестеразни инхибитори (употребата на физостигмин не се препоръчва поради повишения риск от припадъци); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показани са контроли на функциите на CCC (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да възникне в рамките на 48 часа или по-късно), антиконвулсивно лечение, механична вентилация и други мерки за реанимация. Хемодиализата и принудителната диуреза са неефективни.

Противопоказания:
Противопоказанията за употребата на лекарството Амитриптилин са: свръхчувствителност, употреба заедно с инхибитори на МАО и 2 седмици преди започване на лечение, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация със хапчета за сън, аналгетици и психоактивни лекарства, глаукома със затворен ъгъл, тежки нарушения и интравентрикуларна проводимост (блокада на блока на клончето на снопа, AV блок II етап), лактация, детство (до 6 години - орална форма, до 12 години с i / m и iv)..

Хроничен алкохолизъм, астма, маниакално-депресивна психоза, потискане на хематопоезата на костния мозък, заболявания на ССЗ (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, СНЧ, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), инсулт, намалена стомашно-чревна двигателна функция (риск от паралитична чревна непроходимост вътре),, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония на пикочния мехур, шизофрения (може да се активира психоза), епилепсия, бременност (особено I триместър), старост.

Бременност:
По време на бременност приемането на лекарството Амитриптилин е противопоказано.

Взаимодействие с други лекарства:
С комбинираната употреба на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително увеличаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол. Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазини, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, биперидин, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрение, черва и пикочен мехур). Когато се комбинира с антихистамини, клонидин - увеличава инхибиторните ефекти върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти. При едновременната употреба на амитриптилин и индиректни антикоагуланти (кумаринови или индадионови производни) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последния. Амитриптилинът може да увеличи депресията, причинена от кортикостероидите. В комбинация с антиконвулсивни лекарства е възможно да се увеличи инхибиращият ефект върху централната нервна система, да се понижи прагът за конвулсивна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последното. Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза повишават риска от агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери. Инхибиторите на микрозомално окисление (циметидин) удължават Т1 / 2, увеличават риска от токсични ефекти на амитриптилин (може да изисква намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмените концентрации и намаляване на ефективността на амитриптилин.

Флуоксетин и флувоксамин повишават концентрацията на амитриптилин в плазмата (може да се наложи намаляване на дозата на амитриптилин с 50%). Когато се комбинират с антихолинергици, фенотиазини и бензодиазепини - взаимно усилване на успокоителните и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага за припадъчна активност); фенотиазините в допълнение могат да повишат риска от невролептичен злокачествен синдром. При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от развитие на сърдечна аритмия. Перорални контрацептивни лекарства и естрогени, съдържащи естроген, могат да повишат бионаличността на амитриптилин; антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от нарушения на ритъма (възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин). Съвместната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум. Несъвместим с инхибиторите на МАО (възможно увеличаване на честотата на периодите на хиперпирексия, тежки гърчове, хипертонични кризи и смърт на пациента). Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаване на Q-T интервала на ЕКГ. Засилва ефекта върху епилефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин върху CVS (включително когато тези лекарства са част от локалните анестетици) и повишава риска от нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония. Когато се използва съвместно с алфа-адреностимуланти за интраназално приложение или за употреба в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се увеличи. Когато се комбинира с хормони на щитовидната жлеза - взаимно засилване на терапевтичния ефект и токсичните ефекти (включват сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система). М-антихолинергичните и антипсихотичните лекарства (антипсихотици) повишават риска от хиперпирексия (особено в горещо време). При съвместно назначаване с други хематотоксични лекарства е възможно повишаване на хематотоксичността.

Предозиране:
Симптоми на предозиране на лекарството Амитриптилин: сънливост, дезориентация, объркване, потискане до кома, разширени зеници, висока температура, задух, дизартрия, възбуда, халюцинации, гърчове, мускулна скованост, повръщане, аритмия, хипотония, сърдечна недостатъчност, депресия дишане.
Лечение: прекратяване на терапията с амитриптилин, промиване на стомаха, инфузия на течности, симптоматична терапия, поддържане на кръвното налягане и водно-електролитен баланс. Показано е наблюдение на сърдечно-съдовата активност (ЕКГ) за 5 дни, защото рецидив може да възникне след 48 часа или по-късно.
Хемодиализата и принудителната диуреза не са много ефективни..

Условия за съхранение:
Лекарството се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температури от 10 до 25 ° C на сухо, тъмно място.

Формуляр за освобождаване:
Опаковка - 50 таблетки, всяка от които съдържа 25 mg активно вещество.
Опаковки с 20, 50 и 100 таблетки с покритие.
2 ml в ампули от безцветно стъкло. 5 ампули са опаковани във формован PVC контейнер. 2 формовани контейнера (10 ампули) заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена кутия.
Инжекционен разтвор 10 mg / ml в ампули от 2 ml, 5 или 10 ампули на опаковка от картон; 5 ампули в блистерна опаковка, 1 или 2 блистера в опаковка от картон, заедно с инструкции за употреба.
Прозрачен, безцветен, без механични примеси, може да е леко оцветен.

Структура:
Таблетките с покритие съдържат 0,0283 g (28,3 mg) амитриптилин хидрохлорид, което съответства на 0,025 g (25 mg) амитриптилин.
За 1 ml инжекционен разтвор на амитриптилин хидрохлорид 10 mg (по отношение на амитриптилин)
Помощни вещества: глюкоза, натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода за инжектиране.

Амитриптилин-LENS таблетки - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско наименование:

Международно непатентовано име (INN):

Химическо химическо име:
3- (10,11-дихидро-5Н-дибензо [a, d] циклохептен-5-илиден) -N, N-диметил-1-пропанамин хидрохлорид.

Доза от:

Структура:

Описание:

Таблетки от бяло със сивкаво-кремаво до бяло с кремав оттенък.

Фармакотерапевтична група:

ATX код [N06AA09].

Фармакологични свойства

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант от групата на неселективни инхибитори на поемането на невронален моноамин. Има изразен тимоаналептичен и седативен ефект..

Фармакодинамика

Механизмът на антидепресантното действие на амитриптилин е свързан с инхибиране на обратното поемане на невроните на катехоламини (норепинефрин, допамин) и серотонин в централната нервна система.
Амитриптилинът е антагонист на мускариновите холинергични рецептори в централната нервна система и в периферията, има периферни антихистамини (Н1) и антиадренергични свойства. Също така причинява антиневралгичен (централен аналгетик), противоязвен и анти-булимичен ефект, ефективен за мокро състояние.
Антидепресантното действие се развива в рамките на 2-4 седмици. след стартиране.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Време за достигане на максимална концентрация (T_макс) след поглъщане за 4-8 часа Бионаличността на амитриптилин е от 33 до 62%, неговият активен метаболит на нортриптилин е 46-70%. Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Ефективни терапевтични концентрации в кръвта на амитриптилин - 50-250 ng / ml, за нортриптилин (неговият активен метаболит) 50-150 ng / ml. Максималната концентрация в кръвната плазма (С_макс) - 0,04-0,16 μg / ml. Преминава през хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (включително нортриптилин).
Концентрацията на амитриптилин в тъканите е по-висока, отколкото в плазмата. Комуникация с плазмени протеини 92 - 96%.
Метаболизира се в черния дроб (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити.
Плазменият полуживот е от 10 до 28 часа за амитриптилин и от 16 до 80 часа за нортриптилин. Екскретира се от бъбреците - 80%, частично с жлъчката, Пълна екскреция в рамките на 7-14 дни.
Амитриптилинът преминава плацентарната бариера, отделя се в майчиното мляко в концентрации, подобни на плазмените.

Показания за употреба

• Депресия на всякаква етиология. Поради тежестта на седативния ефект, той е особено ефективен при тревожно - депресивни състояния.
• Смесени емоционални и поведенчески разстройства; фобични разстройства.
• Педиатрична енуреза (с изключение на деца с хипотоничен пикочен мехур).
• Психогенна анорексия, булимична невроза.
• Синдром на хронична болка (неврогенен), мигренозна профилактика.

Противопоказания

• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
• Остър и възстановителен период на инфаркт на миокарда.
• Нарушения на проводимостта на сърдечния мускул.
• Тежка артериална хипертония.
• Остри чернодробни и бъбречни заболявания с тежка дисфункция.
• Пептична язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника в остър стадий.
• Хипертрофия на простатата.
• Атония на пикочния мехур.
• Пилорна стеноза, паралитична непроходимост на червата.
• Едновременно лечение с МАО инхибитори (вижте Взаимодействие).
• Бременност, кърмене.
• Деца под 6 години.
• Свръхчувствителност към амитриптилин.

Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при хора, страдащи от алкохолизъм, с бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза (MDP) и епилепсия (виж Специални инструкции), с инхибиране на костномозъчна хематопоеза, хипертиреоидизъм, стенокардия и сърдечна недостатъчност, глаукома със затваряне на ъгъл, вътреочно око въпреки че когато се приема, обикновено няма влошаване на продуктивните симптоми).

Дозировка и приложение

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: главоболие, атаксия, повишена умора, слабост, раздразнителност, замаяност, шум в ушите, сънливост или безсъние, нарушена концентрация, кошмари, дизартрия, объркване, халюцинации, двигателна възбуда, дезориентация, тремор, парестезия, периферна невропатия, промени на ЕЕГ. Рядко - екстрапирамидни разстройства, конвулсии, тревожност.

От сърдечно-съдовата система: тахикардия, аритмия, нарушена проводимост, лабилност на кръвното налягане, разширяване на комплекса QRS на ЕКГ (нарушение на интравентрикуларната проводимост), симптоми на сърдечна недостатъчност, припадък.

От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, киселини в стомаха, анорексия, стоматит, нарушения на вкуса, потъмняване на езика, дискомфорт в епигастриума, гастралгия, повишена активност на чернодробните трансаминази, рядко холестатична жълтеница, диария.

От ендокринната система: увеличаване на размера на млечните жлези при мъже и жени, галакторея, промяна в секрецията на антидиуретичен хормон (ADH), промяна в либидото, потентността. Рядко - хипо- или хипергликемия, глюкозурия, нарушен глюкозен толеранс, оток на тестисите.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария.

Други: агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и други промени в кръвта, косопад, подути лимфни възли, наддаване на тегло при продължителна употреба, изпотяване, поллакиурия.

При продължително лечение, особено във високи дози, при рязко прекратяване на лечението може да се развие синдром на отнемане: главоболие, гадене, повръщане, диария, както и раздразнителност, нарушение на съня с ярки, необичайни сънища, повишена раздразнителност.

свръх доза

Сънливост, дезориентация, объркване, потискане до кома, разширени зеници, треска, задух, дизартрия, възбуда, халюцинации, гърчове, мускулна скованост, повръщане, аритмия, артериална хипотония, сърдечна недостатъчност, респираторна депресия.

Мерки за облекчение: прекратяване на терапията с амитриптилин, промиване на стомаха, инфузия на течности, симптоматична терапия, поддържане на кръвното налягане и водно-електролитен баланс. Показано е наблюдение на сърдечно-съдовата активност (ЕКГ) за 5 дни, защото рецидив може да възникне след 48 часа или по-късно. Хемодиализата и принудителната диуреза не са много ефективни..

Взаимодействие с други лекарства

Амитриптилин усилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на следните лекарства: антипсихотици, успокоителни и хипнотици, антиконвулсанти, аналгетици, лекарства за анестезия, алкохол; показва синергизъм при взаимодействие с други антидепресанти.
При комбинирана употреба на амитриптилин с антипсихотици и / или антихолинергични лекарства може да се появи реакция на фебрилна температура и паралитична чревна непроходимост..
Амитриптилинът усилва хипертоничните ефекти на катехоламините и други адреностимуланти, което увеличава риска от сърдечни аритмии, тахикардия, тежка артериална хипертония, но инхибира ефектите на лекарствата, които влияят върху освобождаването на норепинефрин.
Амитриптилинът може да намали антихипертензивния ефект на гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие, както и да отслаби ефекта на антиконвулсанти.
С едновременната употреба на амитриптилин и антикоагуланти - кумаринови производни, е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последния.
При едновременно приложение на амитриптилин и циметидин е възможно увеличаване на плазмената концентрация на амитриптилин с възможното развитие на токсични ефекти.
Индукторите на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин) намаляват плазмените концентрации на амитриптилин.
Амитриптилин усилва ефекта на антипаркинсоновите лекарства и други лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции.
Хинидинът забавя метаболизма на амитриптилин.
Комбинираната употреба на амитриптилин с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехид дехидрогеназата може да предизвика делириум.
Оралните контрацептиви, съдържащи естроген, могат да увеличат бионаличността на амитриптилин; пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии.
Амитриптилинът може да увеличи депресията, причинена от глюкокортикостероиди; когато се комбинира с лекарства за лечение на тиреотоксикоза, рискът от развитие на агранулоцитоза се повишава.

Едновременната употреба на амитриптилин с МАО инхибитори може да доведе до смърт.
Прекъсване на лечението между прием на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде най-малко 14 дни!

специални инструкции

Амитриптилин в дози над 150 mg / ден намалява прага на конвулсивна активност, следователно трябва да се обмисли възможността за припадъци при пациенти с анамнеза за анамнеза и при тази категория пациенти, които са предразположени към това поради възраст или нараняване.

Лечението с амитриптилин в напреднала възраст трябва да се следи отблизо, с използването на минимални дози от лекарството и постепенното им увеличаване, за да се избегне развитието на делирни разстройства, хипомания и други усложнения. Пациентите с депресивна фаза на MDP могат да преминат в маниакален стадий.

Влияние върху способността за шофиране на автомобил и работа с машини

Докато приемате амитриптилин, шофирането на превозни средства, обслужването на машини и други видове работа, които изискват повишена концентрация на вниманието, както и пиенето на алкохол е забранено.

Формуляр за освобождаване:

10 таблетки в блистери.
50 таблетки в полимерни или стъклени буркани.

Условия за съхранение:

Срок на годност:

Условия за отпускане от аптеки:

Производител:
OJSC "Dalkhimpharm", Хабаровск, ул. Ташкент, 22.
Със заповед на ЗАО Masterlek, Москва.

Амитриптилин

Цени в онлайн аптеките:

Амитриптилин - лекарство от групата на трицикличните съединения с изразени седативни и антидепресантни ефекти.

Форма и състав на освобождаване

Това е синтетично лекарство, чието активно вещество е амитриптилин хидрохлорид.

Предлага се в две лекарствени форми:

• Таблетки с покритие, опаковани в 50 броя. Всяка таблетка съдържа 25 mg амитриптилин;
• Инжекционен разтвор 1% в ампули от 2 ml. В 1 ml разтвор се съдържа 10 mg активно вещество. Ампулите са опаковани в опаковки от картон от 5 или 10 броя. В опаковка с блистерна лента от 5 ампули.

Показания за употреба на амитриптилин

Лекарството се приема изключително според предписанието на лекуващия лекар. В допълнение, дозата, посочена в инструкциите за амитриптилин, трябва стриктно да се спазва..

Следните показания за лечение с това лекарство са:

• Тревожност и депресия и депресия от всякакъв произход;
• Булимична невроза;
• Поведенчески разстройства, смесени емоционални разстройства и фобии;
• Психогенна анорексия;
• Неврогенни синдроми на болка;
• Профилактика на мигрена;
• Педиатрична енуреза, освен ако пациентът няма хипотоничен мехур.

За разлика от много други антидепресанти, амитриптилинът не предизвиква обостряне на продуктивни симптоми - делириум, халюцинации и др..

Противопоказания

Забраната за използване на амитриптилин, дори ако е посочено, е:

• Възстановяване и остър период на миокарден инфаркт;
• Тежка артериална хипертония;
• Сърдечна недостатъчност (стадий на декомпенсация);
• Нарушение на миокардната проводимост;
• Обостряне на пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
• Остри заболявания на бъбреците и черния дроб;
• Хипертрофия на простатната жлеза;
• Пилорна стеноза;
• Атония на пикочния мехур;
• Свръхчувствителност към амитриптилин;
• По време на бременност и кърмене;
• Деца под шест години.

Те се лекуват с амитриптилин с повишено внимание при епилепсия и маниакално-депресивен синдром, шизофрения, хипертиреоидизъм, бронхиална астма, сърдечна недостатъчност и стенокардия, вътреочна хипертония, глаукома със затваряне на ъгъл, с потискане на кръвообращението, а също и при хора, страдащи от алкохолизъм.

Дозировка и приложение на амитриптилин

Според инструкциите, амитриптилинът се приема перорално след хранене или директно по време на хранене. Това намалява дразненето на стомашната лигавица..

Лечението с лекарството започва с малки дози, като постепенно ги увеличава. Първоначалната дневна доза амитриптилин е 50-75 mg, разделена на 2-3 дози. Под строг лекарски контрол дозата на лекарството постепенно се увеличава, но не повече от 25-50 mg на ден и се коригира до 150-200 mg.

Пациенти в напреднала възраст, деца на 12-18 години, както и пациенти с леки неврологични нарушения обикновено се предписват минимална доза от 25-100 mg. Разделя се на 2-3 дози или се приема веднъж преди лягане.

При тежки депресии, които са трудни за лечение, допустимата дневна доза е 300 mg или повече амитриптилин. Увеличете постепенно дозата, довеждайки я до максималната концентрация, поносима от организма.

Устойчивият антидепресивен ефект от употребата на амитриптилин се постига приблизително 2-4 седмици след началото на лечението. След това дневната доза от лекарството се намалява бавно и постепенно. Ако се появят признаци на депресия, е необходимо да се върнете към ефективна доза. Внезапният отказ от лечение или рязко намаляване на дозата на лекарството може да доведе до развитие на синдром на абстиненция.

Когато се използва амитриптилин при деца, например за лечение на енуреза, се предписва единична доза от 15-25 mg, приета непосредствено преди лягане. Освен това, според инструкциите, дозата не трябва да надвишава 2,5 mg / kg от теглото на детето.

Странични ефекти на амитриптилин

Отрицателните реакции при употреба на лекарството са свързани главно с неговия антихолинергичен ефект. Така че са възможни следните явления, които по правило преминават след адаптация към Амитриптилин или намаляване на дозата:

• Замъглено зрение;
• Суха уста;
• Пареза на настаняване;
• Повишено вътреочно налягане;
• Задържане на урина;
• Чревна обструкция;
• Запек;
• Треска.

При използване на амитриптилин могат да се появят и следните странични ефекти:

• Сърдечно-съдова система: аритмия, тахикардия, нарушена проводимост, сърдечна недостатъчност, припадък;
• ЦНС и периферна нервна система: слабост, повишена умора, главоболие, замаяност и шум в ушите, раздразнителност, объркване, двигателна възбуда;
• Храносмилателна система: киселини, гадене и повръщане, нарушение на вкуса, стоматит, гастралгия, диария;
• Ендокринна система: промени в либидото и потентността, увеличаване на гърдите при жени и мъже;
• Алергични реакции: уртикария, обрив, сърбеж, ангиоедем;
• Други: косопад, наддаване на тегло, изпотяване, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, еозинофилия, пурпура и др..

специални инструкции

Употребата на амитриптилин в дози над 150 mg на ден води до намаляване на прага на конвулсивна активност. Това трябва да се има предвид при лечение на пациенти с анамнеза за гърчове..

Забранено е консумацията на алкохол и участието в дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието, докато приемате наркотика.

Аналози на амитриптилин

Аналозите на лекарството са Elivel, Saroten и Saroten retard.

Условия за съхранение

Амитриптилинът, според инструкциите, трябва да се съхранява на сухо, тъмно място при температура 10-25 ° C, недостъпна за деца..

Срокът на годност на лекарството, в зависимост от производителя и формата на освобождаване, 2-3 години.

Намерихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Амитриптилин (25 mg)

Инструкция за употреба

• Руски
• қазақша

Търговско наименование

Международно непатентовано име

Доза от

Таблетки с покритие, 25 mg

структура

Една таблетка съдържа

активното вещество е амитриптилин хидрохлорид по отношение на амитриптилин 25 mg;

помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, полиетилен гликол 6000, титанов диоксид (E 171), талк, полисорбат 80, кармозин (E 122).

описание

Таблетките са кръгли, с покритие, от светло розово до розово, с горна и долна изпъкнала повърхност. На разлома под лупа можете да видите сърцевината, заобиколена от един непрекъснат слой.

Фармакотерапевтична група

Psychoanaleptics. Антидепресанти. Неселективни инхибитори на обратното захващане на невроните на моноамини. Амитриптилин

ATX код N06AA09

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Амитриптилинът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, максималната плазмена концентрация се достига в рамките на около 6 часа след перорално приложение.

Бионаличността на амитриптилин е 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% е свързана с плазмените протеини. Посочените параметри не зависят от възрастта на пациента..

Полуживотът е 16 ± 6 часа, обемът на разпределение е 14 ± 2 л / кг. И двата параметъра се увеличават значително с увеличаване възрастта на пациента..

Амитриптилинът се деметилира по същество в черния дроб до основния метаболит - нортриптилин. Метаболитните пътища включват хидроксилиране, N-окисление и конюгиране с глюкуронова киселина. Лекарството се екскретира с урината, главно под формата на метаболити, в свободна или конюгирана форма. Клирънсът е 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (не зависи от възрастта на пациента), по-малко от 2% се отделя с урината.

Фармакодинамика

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант. Има изразени антимускаринови и седативни свойства. Терапевтичният ефект, основан на намаляване на пресинаптичното обратно захващане (и като следствие от това инактивиране) на норепинефрин и серотонин (5HT) чрез пресинаптични нервни окончания.

Въпреки факта, че изразен антидепресант ефект, като правило, се проявява 10-14 дни след началото на лечението, инхибирането на активността може да се наблюдава още час след приложението. Това предполага, че механизмът на действие може да допълни други фармакологични свойства на лекарството..

Показания за употреба

Депресия на всякаква етиология (особено ако е необходимо да се получи седативен ефект).

Дозировка и приложение

Лечението трябва да започне с малки дози, като постепенно ги увеличава, внимателно проследява клиничния отговор и всички прояви на непоносимост.

Възрастни: Препоръчителната начална доза е 75 mg на ден, приети в разделени дози или през нощта. В зависимост от клиничния ефект, дозата може да се увеличи до 150 mg / ден. Препоръчително е дозата да се увеличи в края на деня или преди лягане..

Седативното действие обикновено се проявява бързо. Антидепресивният ефект на лекарството може да се прояви след 3-4 дни, за адекватното развитие на ефекта може да отнеме до 30 дни.

За да се намали вероятността от рецидив, трябва да се приема поддържаща доза от 50-100 mg вечер или преди лягане..

Деца: лекарството не се препоръчва за деца под 16 години.

Пациенти в напреднала възраст (над 65 години): препоръчителната начална доза е 10-25 mg три пъти на ден с постепенно увеличение, ако е необходимо. За пациенти от тази възрастова група, които не могат да понасят високи дози, може да е достатъчна дневна доза от 50 mg. Необходимата дневна доза може да бъде предписана или в няколко дози, или веднъж, за предпочитане вечер или преди лягане..

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат и пият с вода.

Лекарството трябва да се приема в съответствие с условията, предписани от лекаря, тъй като самостоятелното прекратяване на лечението може да бъде опасно за здравето. Липсата на подобрение в състоянието на пациента може да се наблюдава до 4 седмици след началото на лечението.

Странични ефекти

Подобно на други лекарства, амитриптилин, покрити с таблетки, понякога може да причини нежелани реакции при някои пациенти, особено когато се предписва за първи път. Не всички от тези нежелани реакции са наблюдавани по време на лечение с амитриптилин, някои от тях са възникнали при употреба на други лекарства, принадлежащи към групата на амитриптилин.

Нежеланите реакции се класифицират по честота на поява: много често (> 1/10), често (от> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

амитриптилин

Фармакодинамика
Механизмът на антидепресантното действие на амитриптилин е свързан с инхибиране на обратното поемане на невроналните катехоламини (норепинефрин, допамин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилинът е антагонист на мускариновите холинергични рецептори в централната нервна система и в периферията, има периферни антихистамини (Н1) и антиадренергични свойства. Освен това предизвиква антиневралгични (централен аналгетик), антиулцерни и анти-булемични ефекти, ефективни при мокро състояние. Антидепресантното действие се развива в рамките на 2-4 седмици. След стартиране на приложението.

Фармакокинетика
Бионаличността на амитриптилин с различни начини на приложение е 30-60%, неговият активен метаболит на нортриптилин е 46-70%. Време за достигане на максимална концентрация (Tmax) след перорално приложение 2.0-, 7.7 часа. Обем на разпределение 5-10 l / kg. Ефективни терапевтични концентрации на амитриптилин в кръвта - 50-250 ng / ml, за нортриптилин (неговият активен метаболит) 50-150 ng / ml. Максималната концентрация в кръвната плазма (Cmax) е 0,04-0,16 µg / ml. Преминава през хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (включително нортриптилин). Концентрацията на амитриптилин в тъканите е по-висока, отколкото в плазмата. Комуникация с плазмените протеини 92-96%. Метаболизира се в черния дроб (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. Плазменият полуживот е от 10 до 28 часа за амитриптилин и от 16 до 80 часа за нортриптилин. Отделя се чрез бъбреци - 80%, частично с жлъчка. Пълно елиминиране в рамките на 7-14 дни. Амитриптилинът преминава плацентарната бариера, отделя се в майчиното мляко в концентрации, подобни на плазмените.

Показания за употреба

Начин на приложение

Амитриптилин таблетки се предписват перорално (по време или след хранене).

Първоначалната дневна доза Amitriptyline, когато се приема перорално, е 50-75 mg (25 mg в 2-3 дози), след това дозата постепенно се увеличава с 25-50 mg, за да се получи желаният антидепресивен ефект.

Оптималната дневна терапевтична доза е 150-200 mg (максималната част от дозата се приема през нощта). При тежка депресия, резистентна към терапия, дозата се увеличава до 300 mg или повече, до максималната поносима доза. В тези случаи е препоръчително да започнете лечение с интрамускулно или венозно приложение на лекарството, като същевременно използвате по-високи първоначални дози, ускорявайки увеличаването на дозите под контрола на соматичното състояние.

След получаване на устойчив антидепресант след 2-4 седмици, дозите постепенно и бавно се намаляват. В случай на признаци на депресия с по-ниски дози трябва да се върнете към предишната доза.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици след лечението, тогава по-нататъшната терапия е непрактична.

При пациенти в напреднала възраст с леки разстройства в амбулаторната практика дозите са 25-50-100 mg (максимум) в разделени дози или 1 път на ден през нощта. За предотвратяване на мигрена, хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие) от 12,5-25 mg до 100 mg / ден. Взаимодействие с други лекарства Амитриптилинът усилва депресията на ЦНС чрез следните лекарства: антипсихотици, успокоителни и хипнотици, антиконвулсанти, централни и наркотични аналгетици, лекарства за анестезия, алкохол.

Назначава се мускулно или интравенозно. При тежка депресия, която е резистентна към терапия: интрамускулно или интравенозно (инжектирайте бавно!), Прилаган в доза от 10-20-30 mg до 4 пъти на ден, дозата трябва да се увеличава постепенно, максималната дневна доза от 150 mg; след 1-2 седмици преминават към приемане на лекарството вътре. На деца над 12 години и на възрастни хора се дават по-ниски дози и ги увеличават по-бавно.

При комбинирана употреба на амитриптилин с антипсихотици и / или антихолинергици може да се появи реакция на фебрилна температура, паралитична чревна непроходимост. Амитриптилинът усилва хипертензивните ефекти на катехоламините, но инхибира ефектите на лекарствата, които влияят върху освобождаването на норепинефрин.

Амитриптилин може да намали антихипертензивния ефект на симпатолитиците (октадин, гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие).

При едновременно приложение на амитриптилин и циметидин е възможно повишаване на плазмената концентрация на амитриптилин.

Едновременната употреба на амитриптилин с МАО инхибитори може да доведе до смърт. Прекъсване на лечението между прием на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде най-малко 14 дни!

Странични ефекти

Противопоказания

свръх доза

Взаимодействие с други лекарства

специални инструкции

Освободете формуляра

Описание на разтвора

Условия за съхранение

При температура от 10 ° C до 25 ° C на сухо, тъмно място и извън обсега на деца.

Срок на годност - 2-3 години (в зависимост от формата на освобождаване и производителя). Не приемайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката!

Условия за отпускане от аптеките - по лекарско предписание.

Синоними

структура

Таблетките, покрити с амитриптилин, съдържат 0,0283 g (28,3 mg) амитриптилин хидрохлорид, което съответства на 0,025 g (25 mg) амитриптилин.

За 1 ml инжекционен разтвор на амитриптилин хидрохлорид 10 mg (по отношение на амитриптилин)
Помощни вещества: глюкоза, натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода за инжектиране.

Международно име: 5- (3-диметиламинопропилиден) -10,11-дихидродибензоциклохептен.

Amitriptyline таблетки инструкции за употреба

Действие на амитриптилин

Основният ефект на амитриптилина е антидепресантът. Освен това има успокоително (успокоително), хипнотично и анти-тревожно действие. Тя няма ефект върху здрав човек с нормално психологическо състояние.

Показаните ефекти се проявяват само при наличие на съответно депресивно, неспокойно, тревожно състояние и безсъние.

• упойка.
• Vegetostabilizing.
• Антидиарея (фиксиране).
• Премахва психосоматичните симптоми: кожен обрив, високо кръвно налягане, възстановява апетита и др..
• Ефективен при някои форми на енуреза (мокро състояние).

Инструкции за употреба

Важно е да се спазва препоръчителният режим на дозиране на лекарството. Начинът на приложение на лекарството и дозировката му се определят от формата на освобождаване

Таблети

Лекарството в таблетки е предназначено за перорално приложение. В същото време те трябва да се поглъщат цели, без да дъвчат, с достатъчно количество течност. Дозировката зависи от възрастта и характеристиките на пациента:

1. Възрастните се предписват 25-50 mg на ден в началото на лечението. Дозата се разделя на 2 дози или се приема непосредствено преди лягане. Дозировката трябва да се увеличава постепенно до 200 mg на ден..
2. На възрастните хора се предписва минимална начална доза от 25 mg на ден, тъй като те са по-чувствителни към отрицателните ефекти на активното вещество. Те приемат тази доза 1 път преди лягане. След това се увеличава постепенно, всеки друг ден. Препоръчителната терапевтична доза е около 100 mg на ден.
3. При тежко увреждане на бъбреците дозировката се намалява.

Това лекарство е предназначено за продължителна употреба. Терапевтичният курс обикновено е около 6 месеца или повече..

ампули

Лекарството под формата на разтвор се използва интрамускулно. Предписва се при тежки депресивни състояния, които са трудни за лечение. Характеристики на употреба:

1. Лекарството се прилага много бавно.
2. Първоначалната дневна доза е 10-30 mg амитриптилин. Освен това е възможно постепенно увеличаване на дозата..
3. Максимум на ден се препоръчва да се въведе не повече от 150 mg от лекарството.
4. На възрастни хора и юноши от 12-годишна възраст лекарството се предписва в по-малки дози.

След 2 седмици на прилагане на разтвора е необходимо да прехвърлите пациента на таблетки. Ако след месец редовна употреба пациентът не наблюдава подобрение, тогава лекарството трябва да бъде прекратено.

Разлики в приема на Amitriptyline Grindeks

Употребата на амитриптилин Grindeks има някои разлики от другите лекарства. Между тях:

1. Дозировка. В началото на терапията пациентите се предписват от 25 до 75 mg на ден. Дозата се увеличава с 25 или 50 mg постепенно, докато се достигне максималната ефективност - около 200 mg. При тежка депресия, когато се наблюдава пристрастяване към лекарството, се разрешава прием на повишена доза от 300 mg или повече.
2. Употреба при деца. Подобно средство е позволено да се предписва на деца от 6 години. В случай на уринарна инконтиненция е показано, че приемат 12,5 или 25 mg непосредствено преди лягане (не повече от 2,5 mg на 1 kg телесно тегло).

Теглене на лекарства

Ако пациентът трябва да спре да използва това лекарство, тогава той трябва да бъде прекратен, като постепенно намалява дозата. Рязкото прекратяване на приема му може да провокира синдром на отнемане, който е придружен от главоболие, безсъние, раздразнителност и лошо здраве.

структура

Активното вещество на лекарството, независимо от формата на освобождаване, е амитриптилин. Спомагателните съставки могат да варират. Разтворът съдържа вода за инжектиране и монозахарид. Таблетките включват лактоза, целулоза, съединения на магнезий, натрий, силиций и титан, както и повидон. Shell таблетки се отличават с наличието на нишесте, талк, пропилен гликол. Капсулите съдържат желатин и багрила.

Ефектът върху организма се осигурява само от активното вещество, останалите компоненти на лекарството нямат лекарствена активност. Лекарството се отпуска строго според предписанието.

Показания и ограничения

Амитриптилинът помага при множество психични и неврологични разстройства. Такъв инструмент има такива индикации за употреба:

1. Различни видове депресия, които са придружени от тревожност, проблеми със съня, възбуда. Предписва се при ендогенна, инволюционна, невротична, лекарствена, реактивна депресия, както и възникваща на фона на органично увреждане на мозъка или поради отравяне с алкохол.
2. Психозите. Най-често се предписва при шизофрения, емоционални разстройства, разстройства в поведението.
3. Хронична болка срещу ревматизъм, онкологични патологии.
4. Главоболие и мигренозни атаки, както и тяхната профилактика.
5. Синдром на невралгична болка. Тя може да бъде постхерпетична, посттравматична или диабетна невралгия..
6. Уринарна инконтиненция през нощта при малки деца.
7. Фобични разстройства.
8. Булимия, психогенна анорексия.
9. Стомашно-чревна язва.

Лекарството е противопоказано, ако пациентът има:

• индивидуална непоносимост към неговите компоненти (включително лактоза за таблетна форма);
• малабсорбция на лактоза-галактоза;
• комбинация с МАО инхибитори;
• интоксикация с алкохол в острата фаза;
• отравяне с определени лекарства (хапчета за сън, психотропни или аналгетици);
• непроходимост на червата;
• остра фаза на делириум;
• наличието на глаукома;
• задържане на урина на фона на простатна хиперплазия;
• хипокалиемия;
• някои сърдечни патологии (остра фаза на инфаркт, бавен сърдечен ритъм, нарушена сърдечна проводимост, аритмия, сърдечни заболявания);
• тежък стадий на артериална хипертония;
• атония на пикочния мехур;
• пилорна стеноза;
• тежки патологии на бъбреците и черния дроб.

Лекарството се използва много внимателно и под наблюдението на лекар при наличие на такива ограничения:

• алкохолна зависимост;
• бронхиална астма;
• високо вътреочно налягане;
• нарушение на хематопоезата на костния мозък;
• повишено производство на хормони на щитовидната жлеза;
• ангина пекторис и сърдечна недостатъчност;
• хипотония на пикочния мехур;
• биполярно разстройство;
• епилептични припадъци;
• старост.

Различните производители на наркотици задават свои собствени ограничения за употребата на лекарството от деца. По правило не се препоръчва да се използва при лечението на деца, които не са навършили пълнолетие. Но някои лекарства, например Amitriptyline-Grindeks, могат да се използват за деца от 6 години. Други (разтвор за интрамускулна инжекция) са разрешени за употреба от юноши над 12 години.

Бременните жени са нежелателни да приемат антидепресанти, особено в първия триместър и в последните седмици от бременността. Приемът на лекарството във високи дози непосредствено преди раждането провокира появата на неврологични нарушения при детето. Той може да има сънливост, летаргия, намален смукателен рефлекс.

На кърмещи жени е забранено да приемат лекарства. Активното му вещество е в състояние да проникне в кърмата и да предизвика негативни реакции у бебето. Ако има нужда от прием на амитриптилин по време на лактация, тогава кърменето трябва да се прекрати.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант от групата на неселективни инхибитори на обратното поемане на моноамин. Има силно успокоително и тимоаналептично (антидепресантно) действие..

Амитриптилинът увеличава съдържанието на серотонин и норепинефрин в синаптичната цепнатина в централната нервна система, като инхибира обратното захващане на тези невротрансмитери от мембрани на пресинаптични неврони.

Амитриптилинът блокира Н1-хистаминовите рецептори, α₁-адренергични рецептори и М1 и М2 мускаринови холинергични рецептори. Според моноаминовата хипотеза съществува връзка между функцията на серотонин и норепинефрин в синапсите на мозъка и емоционалния тонус на човек.

Не е установена ясна връзка между плазмената концентрация на амитриптилин и клиничния ефект на лекарството, но с концентрацията на активното вещество в диапазона от 100-260 μg / l очевидно се постига оптимален клиничен ефект на амитриптилин..

Значително намаляване на депресията настъпва по-късно, отколкото се отбелязва равновесната плазмена концентрация на лекарството. Това се случва след приблизително 2–6 седмици терапия..

Амитриптилинът също има хинидин-подобен ефект върху инервацията на сърцето от вегетативната нервна система.

Фармакокинетика

Лекарството бързо и напълно се абсорбира от храносмилателния тракт след перорално приложение. Максималната плазмена концентрация се наблюдава 2-6 часа след перорално приложение на амитриптилин.

Концентрацията на веществото в плазмата варира значително при различните пациенти. Бионаличността е около 50%. Приблизително 95% от амитриптилина се свързва с плазмените протеини. За достигане на максимална концентрация са необходими 4 часа, а равновесната концентрация се наблюдава около седмица след началото на терапията. Обемът на разпределение е средно 1085 l / kg. Амитриптилинът и неговият активен метаболит преминават през плацентарната бариера и се екскретират в кърмата.

Метаболизмът на лекарството се случва в черния дроб. Около 50% от амитриптилина претърпява ефекта на първото преминаване през черния дроб. Под влияние на цитохром Р₄₅₀ N-деметилирането на веществото протича с образуването на нортриптилин (активен метаболит). Впоследствие амитриптилинът и нортриптилинът се хидроксилират, за да образуват активни хидрокси- и 10-хидроксиметаболити (метаболити на амитриптилин) и 10-хидрокси-нортриптилин (метаболит на нортриптилин). В резултат на конюгация с глюкуронова киселина се образуват неактивни метаболити. Основният фактор, определящ бъбречния клирънс и плазмената концентрация на лекарството, е скоростта на хидроксилиране. При някои хора, поради генетични характеристики, процесът на хидроксилиране се забавя. Полуживотът на амитриптилин и нортриптилин от кръвна плазма при пациенти с нарушена функция на черния дроб се увеличава.

Времето на полуживот е от 9 до 46 часа за амитриптилин и от 18 до 95 часа за нортриптилин. Основната част от лекарството се екскретира през червата и бъбреците под формата на метаболити. В непроменен вид се отделя само малко количество амитриптилин. При пациенти с нарушена бъбречна функция екскрецията на метаболити се забавя, но самата скорост на метаболизма остава непроменена. Тъй като амитриптилинът и плазмените протеини имат много висока връзка, диализата е неефективна.

Фармакологични свойства

Лекарството принадлежи към групата на антидепресантите. Това е трициклично вещество в категорията на неселективни инхибитори на поемане на невронален моноамин..

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на лекарството се дължи на основното активно вещество - амитриптилин. Инструментът има следния ефект:

• намалява апетита;
• бори се с уринарна инконтиненция;
• има антихолинергичен ефект;
• аналгетик;
• блокира отделянето на хистамин;
• има мощен седативен ефект.

Приемът на амитриптилин намалява апетита.

Приемът на лекарството забавя вентрикуларната проводимост на сърцето. Приемът на лекарството в големи дози може да доведе до тежка интравентрикуларна блокада и други опасни последици.

В процеса на прилагане на лекарството се наблюдава повишаване на концентрацията на норепинефрин в пътищата на централната нервна система. Продължителната употреба на лекарството води до намаляване на функционалността на мозъчните рецептори, оптимизиране на отделянето на адреналин и серотонин. Благодарение на този ефект лекарството намалява тревожността, интензивността на депресивните прояви, помага при енуреза.

Чрез блокиране на хистаминовите рецептори в клетките на стомаха болката се намалява и ерозираните области лекуват по-бързо.

Както са описани инструкциите за употреба, подобренията сред пациентите с енуреза са свързани с увеличаване на способността на пикочния мехур да се разтяга. Настъпва централен припадък на серотонин, повишава се тонусът на сфинктера.

Дългосрочната употреба на лекарството води до намаляване на функционалността на мозъчните рецептори, оптимизиране на освобождаването на адреналин и серотонин.

Етиологията на положителен ефект при булимия нерва не е изяснена. Механизмът на инструмента е същият като при депресия. Таблетките са ефективни и при двете диагнози, независимо от тяхната комбинация..

Едновременната употреба на лекарството с обща анестезия води до намаляване на кръвното налягане и телесната температура.

Фармакокинетика

Бионаличността на лекарството е различна. Зависи от метода на въвеждане на веществото в тялото. Този показател може да варира от 30-60%. Бионаличност на нортриптилин - от 46 до 70%.

Концентрацията в кръвната плазма може да достигне 0,04-0,16 ng / ml. Лекарството пресича кръвно-мозъчните и хистохематологичните бариери. Нивата на тъканите по-големи от плазмените.

В чернодробните клетки лекарството се разгражда. Лекарството се разлага на активни и неактивни метаболити..

От сърдечно-съдовата система активното вещество се отделя след 10-28 часа, а метаболитът на лекарството - след 16-80 часа. Около 80% се отделя от бъбреците, някои с жлъчката. След отмяна лекарството напълно напуска човешкото тяло след 7-14 дни.

Лекарството прониква през плацентарната бариера, преминава в кърмата. Съдържанието на веществото в млякото е същото като в кръвната плазма.

Взаимодействие с лекарства

Amitriptyline Nycomed потенцира депресия на централната нервна система чрез следните лекарства: наркотични и централни аналгетици, антипсихотици, антиконвулсанти, хипнотици и успокоителни, алкохол и обща анестезия.

Лекарствата, които инхибират изоензима CYP2D6 (основният изоензим, с който се метаболизират трицикличните антидепресанти), могат да инхибират метаболизма на амитриптилин и да повишат плазмената му концентрация. Такива лекарства включват: антипсихотици, антиаритмични лекарства от последно поколение (пропафенон, прокаинамид, есмолол, амиодарон, фенитоин), инхибитори на обратното захващане на серотонин (с изключение на циталопрам, който е много слаб инхибитор), Р-блокери.

Амитриптилин Никомед е противопоказан да се използва едновременно с МАО инхибитори, тъй като такава комбинация води до развитие на серотонинов синдром, който включва спазми при възбуждане, миоклонус, психично разстройство с замъглено съзнание и кома. Лекарството може да започне да се използва 2 седмици след прекратяване на терапията с необратими, неселективни МАО инхибитори и 1 ден след изтеглянето на моклобемид (обратим МАО инхибитор). От своя страна, лечението с МАО инхибитори може да започне не по-рано от 2 седмици след отмяната на Amitriptyline Nycomed. И в първия, и във втория случай терапията с МАО инхибитори и амитриптилин започва с малки дози, които впоследствие постепенно се увеличават.

Лекарството не се препоръчва да се използва едновременно със следните лекарства:

• симпатомиметици (адреналин, изопреналин, фенилефедрин, норепинефрин, ефедрин, допамин): ефектът на тези лекарства върху сърдечно-съдовата система се засилва;
• адренергични блокиращи средства (метилдопа, клонидин): възможно отслабване на антихипертензивния ефект на адренергичните блокиращи агенти;
• m-антихолинергици (фенотиазинови производни, атропин, антипаркинсонови лекарства, бипериден, Н блокери₁-хистаминови рецептори): амитриптилинът може да засили ефекта на тези лекарства върху червата, пикочния мехур, зрителния орган и централната нервна система; съвместната употреба трябва да се избягва поради риска от силно повишаване на температурата и появата на запушване на червата;
• лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични лекарства, някои антипсихотици, Н блокери₁-хистаминови рецептори, анестетици, соталол, хлорален хидрат): рискът от развитие на камерна аритмия се увеличава;
• литиеви соли: възможно е да се повиши токсичността на лития, проявяваща се с тонично-клонични гърчове, тремор, некоординирано мислене, халюцинации, затруднение в запомнянето и злокачествен антипсихотичен синдром;
• противогъбични средства (тербинафин, флуконазол): серумната концентрация на амитриптилин се увеличава и токсичността на свързаното с него лекарство се увеличава.

Amitriptyline Nycomed се използва с повишено внимание едновременно със следните лекарства:

лекарства, които инхибират централната нервна система (силни аналгетици, успокоителни и хипнотици, лекарства, съдържащи етанол и етанол): възможно е да се увеличи инхибирането на функциите на централната нервна система;
индуктори на микрозомални чернодробни ензими (карбамазепин, рифампицин): метаболизмът на амитриптилин може да се увеличи и плазмената му концентрация може да намалее, което в крайна сметка води до отслабване на антидепресантния ефект;
антипсихотици: възможно е взаимно инхибиране на метаболизма, което може да доведе до намаляване на прага на пристъпите и да доведе до развитие на припадъци (понякога се налага коригиране на дозата на антипсихотици и амитриптилин);
бавни блокери на калциевите канали, метилфенидат, циметидин: плазмената концентрация на амитриптилин се увеличава и неговата токсичност се увеличава;
хапчета за сън и антипсихотици: едновременната употреба на амитриптилин, хапчета за сън и антипсихотици не се препоръчва (ако е необходимо, използването на тази комбинация трябва да бъде особено внимателно);
валпроева киселина: повишена концентрация на амитриптилин и нортриптилин (може да изисква намаляване на дозата на лекарството);
сукралфат: абсорбцията на амитриптилин е отслабена и антидепресантният му ефект намалява;
фенитоин: метаболизмът на фенитоин се инхибира и неговата токсичност се увеличава (възможни са атаксия, тремор, нистагъм и хиперрефлексия);
препарати от жълт кантарион перфорирани: метаболизмът на амитриптилин в черния дроб се активира и максималната му концентрация в плазмата намалява (може да се наложи корекция на дозата на амитриптилин).

Фармакологично взаимодействие

Лекарството не се комбинира с всички лекарствени и други вещества. С определени средства е напълно забранено комбинирането.

Комбинация с други лекарства

Забранено е едновременното използване на амитриптилин с МАО инхибитори. Това може да доведе до синдром на серотонин, който причинява спазми, миоклонус, делириум и кома, което може да доведе до смърт.

Не се препоръчва комбинирането на лекарството със:

• антипсихотици;
• хапчета за сън и успокоителни;
• антиконвулсантни и антипаркинсонови лекарства;
• наркотични болкоуспокояващи;
• средства за анестезия;
• антихипертензивни лекарства;
• антихолинергици.

Такива комбинации водят до негативни последици (депресия на централната нервна система, развитие на нежелани реакции).

Комбинация с алкохол

Комбинирането на лекарството с алкохол е забранено. Съдържа етилов алкохол, който в комбинация с антидепресанти може да доведе до депресия на ЦНС. В допълнение, тази комбинация провокира увеличаване на проявите на описаните нежелани реакции, което може да доведе до кома.

специални инструкции

Лекарството е мощен антидепресант. Когато го приемате, трябва да се вземат предвид следните нюанси:

1. Комбинацията с МАО инхибитори води до смърт.
2. Доза над 150 mg на ден увеличава риска от припадъци, ако те имат анамнеза.
3. Лечението с маниакално-депресивна психоза може да провокира развитието на маниакален стадий.
4. На фона на депресия могат да възникнат мисли за самоубийство.
5. Възрастните хора се нуждаят от корекция на дозата.
6. Ако след приема на лекарството в продължение на 1 месец няма подобрение, тогава то трябва да бъде отменено.

Забранено е шофирането на автомобил през периода на употреба на лекарството, както и извършването на действия, които изискват повишена концентрация на вниманието.

Дозов режим

Дозата амитриптилин се избира индивидуално за всеки пациент. Известно е, че в минимални дози лекарството практически няма терапевтичен ефект. Средните дози имат възбуждащ ефект, високите имат успокоително действие. Тази информация се използва при избора на режим на дозиране..

Първо, 50 mg от лекарството се предписва веднъж на ден, след това всяка доза постепенно се увеличава с 25 mg. Средната терапевтична доза е 200 mg, но ако е необходимо, тя може да бъде увеличена или намалена. Интервалите на концентрация, водещи до възбуждащ и успокояващ ефект, са индивидуални за всеки пациент. Ефектът от лекарството може да се наблюдава най-малко две седмици след началото на приложението.

В какви случаи се назначава

Показания за употребата на "Amitripilin" са например заболявания като:

анорексия и булимия;

Понякога това лекарство се предписва за деца с енуреза..

Това доста силно лекарство трябва да се предписва изключително от лекуващия лекар. Всъщност дава много странични ефекти. Пациентите, приемащи лекарството "Амитриптилин", често се наблюдават:

нарушено фокусиране;

запек и непроходимост на червата;

летаргия и сънливост;

замаяност и ниско кръвно налягане;

Също така, хората, които преминават курс, използващ това лекарство, могат да получат припадък..

Има и доста противопоказания за това лекарство. Например, той не се предписва на пациенти, ако имат проблеми като:

заболяване на пикочния мехур.

С повишено внимание това лекарство се предписва при шизофрения, бронхиална астма, епилепсия и някои други заболявания.

Противопоказания

• инфаркт на миокарда (включително скорошния)
• сърдечни аритмии;
• нарушение на интравентрикуларната и атриовентрикуларната проводимост;
• вроден синдром на удължен QT интервал и едновременно приложение с лекарства, които могат да удължат QT интервала;
• брадикардия;
• хипокалиемия;
• ъглова затваряща форма на глаукома;
• паралитичен илеус;
• стесняване на пилора (пилорна стеноза);
• простатна хиперплазия, придружена от задържане на урина;
• остро психическо разстройство;
• остра алкохолна интоксикация;
• остро отравяне с обезболяващи, психотропни и хипнотици;
• лактазна недостатъчност, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза;
• деца под 12 години;
• периодът на кърменето;
• едновременна употреба с МАО инхибитори (моноаминооксидаза), както и приемане на МАО инхибитори две седмици преди започване на терапия с амитриптилин;
• повишена индивидуална чувствителност към отделни компоненти на лекарството.

Относително (Amitriptyline Nycomed таблетки 25 mg и 10 mg се използват с повишено внимание):

• заболявания на сърдечно-съдовата система (артериална хипертония, ангина пекторис);
• глаукома със затваряне на ъгъл, остър ъгъл на очната камера и плоска предна камера на окото, повишено вътреочно налягане;
• нарушена бъбречна и / или чернодробна функция;
• хипотония на пикочния мехур, задържане на урина;
• простатна хиперплазия;
• кръвни заболявания;
• хипертиреоидизъм;
• хроничен алкохолизъм;
• биполярно разстройство, шизофрения;
• конвулсивни състояния, епилепсия;
• възраст в напреднала възраст;
• едновременна употреба със сънотворни и антипсихотични лекарства.

Мнение на пациентите за лекарството Saroten

Антидепресантният ефект при приема на това лекарство, съдейки по прегледите на пациентите, се постига доста бързо. Поне в това отношение Саротен не е по-нисък от никое от горните лекарства, включително самия Амитриптилин. Той премахва много добре депресията и паник атаките. Освен това, както отбелязват пациентите, хората, които го приемат, обикновено подобряват съня и повишават самочувствието.

Много пациенти също смятат, че това лекарство се използва за лечение на депресия и панически атаки от много дълго време. Тоест ефектът му върху психиката и тялото на пациенти с лекари е проучен добре..

Недостатъците на това лекарство пациентите обикновено приписват високата му цена в сравнение с много други антидепресанти.

Онези, които търсят аналог на Анитриптилин без странични ефекти, определено трябва да обърнат внимание основно на това лекарство. Рядко има отрицателен ефект върху тялото на пациента.

По отношение на ефективността тя надминава всички анализи, разгледани по-горе..

Що се отнася до недостатъците на това лекарство, съдейки по прегледите, все още понякога може да причини тежък запек и сухота в устата. Пациентите смятат, че таблетките Saroten са малко минус, че е много трудно да ги разделим на две и четири части.